[发明专利]一种龙血树叶、石斛药物组合物及其制备方法、制剂和应用

说明书

技术领域

本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种龙血树叶、石斛药物组合物及其制备方法、制剂和应用。 

背景技术

龙血树叶为百合科龙血树属植物的干燥叶，含有丰富的药物活性成分，主要包括烷烃类和芳香类，以及部分酸类和醇类化合物。传统中医理论认为，龙血树叶具有清内火、活血化瘀、消肿止痛的功能，对气血凝结、瘀血结聚、经脉阻塞引起的乳腺增生、疼痛等症有明显的疗效。石斛为兰科石斛属植物的新鲜或干燥茎，富含多糖类、生物碱类、芴酮类化学成分，现代药理学研究表明，石斛具有滋阴清热、益胃生津、润肺止咳的功效，还具有增强机体免疫力，抗血小板聚集等作用。 

依据中药组方理论，将龙血树叶与石斛混配用于乳腺增生、糖尿病等症的治疗具有事半功倍的疗效。然而，传统的中药饮片不但煎煮麻烦，使用不便，而且质量稳定性差，不易储存和保管，由于生物利用度低，导致原药的使用量偏高，这些缺陷早已成为制约中药饮片发展的主要障碍。因此，开发一种生物利用度高、药物活性成分溶出快，药物吸收效果好，原药用量小，质量稳定的新型龙血树叶、石斛药物组合物及其制备方法和制剂是非常有必要的。 

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种龙血树叶、石斛药物组合物；第二目的在于提供所述药物组合物的制备方法；第三目的在于提供所述药物组合物制成的制剂；第四目的在于提供所述药物组合物在制备治疗乳腺增生、糖尿病的药物中的应用。 

本发明的第一目的是这样实现的，所述药物组合物包括按重量计的龙血树叶超微细粉45~55份和石斛超微细粉45~55份。 

本发明的第二目的是这样实现的，包括预处理、粗粉碎、超微粉碎及混配工序，具体包括： 

A、预处理：将龙血树叶、石斛中的杂物剔除，经净选、清洗、晾晒、干燥至含水率≤3%备用；

B、粗粉碎：将龙血树叶、石斛分别用粗粉碎机粉碎，过100~140目筛备用；

C、超微粉碎：将龙血树叶粗粉用气流粉碎机粉碎成粒径10~15μm的超微细粉，将石斛粗粉用振动磨粉碎成粒径6~12μm的超微细粉；

D、混配：将按重量计的龙血树叶超微细粉45~55份与石斛超微细粉45~55份混配均匀即可。

 本发明的第三目的是这样实现的，所述制剂由龙血树叶、石斛药物组合物加入药学上可以接受的辅料制成散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、贴膜剂、干粉吸入剂、口服控释片或注射剂。 

本发明的第四目的是这样实现的，所述药物组合物在制备治疗乳腺增生、糖尿病的药物中的应用。 

本发明所述的龙血树叶、石斛药物组合物由龙血树叶及石斛的超微细粉按照精确设定的组方混配制成。根据原药物理、化学性质及所含活性成分的差异性，本发明所述制备方法对不同原药选择了不同的超微粉碎方法。 

龙血树叶上、下表皮细胞排列紧密，均外被厚的角质层，表皮下有多数纤维束，木质化或微木质化，叶肉中散在木质化的纤维束，中脉部位韧皮部外侧有纤维束，纤维木质化增厚，在薄壁组织中既有针晶束，也有挥发油。针对龙血树叶组织细胞壁厚，质硬，刚性好，结合力强，又富含油脂的特点，本发明所述方法采用气流式粉碎机对其进行超微粉碎，具有粉碎效果好，细胞分离率高，破坏率低的特点，所设定的粉碎工艺仅在细胞壁表面形成丰富的损伤以及对壁层产生适度的削薄，而非将细胞壁完全破坏，有利于提高药物摄入后活性成分的释放速度和释放量，同时减少了粉碎过程中原药细胞内有效成分，特别是挥发油的损失。 

石斛的肉质茎从外到里包括表皮、基本组织和维管束三部分，表皮较薄仅1~2层细胞，基本组织均由不规则的薄壁细胞构成，尽管胞壁较薄，但细胞内含物主要是一些颗粒状物质和针状晶体，维管束鞘则主要由厚壁细胞构成，散生。针对石斛组织细胞大多数胞壁较薄，细胞内含物质地偏硬，提取物中大分子多糖含量高的特点，本发明所述方法采用振动磨对其进行超微粉碎，所设定的工艺组合有效提高了细胞破壁率，使石斛中的药用组分尤其是生物活性较强的低分子量多糖的生物利用度明显提高。此外，由于多糖类物质是由多个单糖基链接成的大分子化合物，本发明采用的粉碎工艺还有利于加速多糖类物质多晶态结构的解体，所形成的无定形多糖的溶解性更好，改善了药物的吸收效果。