[发明专利]N-环氧丙基-N-酰基苯胺类化合物其制备方法和用途

权利要求书

1.一类N-环氧丙基-N-酰基苯胺类化合物（I），其特征在于，它是具有化学结构通式（I）所示的化合物：

式中：R₁表示吗啉基或3-氧-4-吗啉基；R₂表示H或F；R₃表示C_1-12烷基、噻吩-2-基或5-氯噻吩-2-基；所述化合物为消旋体、(S)-光学异构体、或(R)-光学异构体。

2.如权利要求1所述N-环氧丙基-N-酰基苯胺类化合物（I）的制备方法，其特征在于可通过下述方法制备得到：

方法一：

A) 以苯胺类化合物（1）为起始原料，在无溶剂或有溶剂以及碱性条件下，相应酰卤或酸酐反应，得相应的N-酰基苯胺类化合物（4）；

B) 由步骤A)得到的N-酰基苯胺类化合物（4）在溶剂和碱性条件下与消旋或光学活性的环氧氯丙烷（5）反应，得相应的N-环氧丙基-N-酰基苯胺类化合物（I）； 

式中：R₁表示吗啉基或3-氧-4-吗啉基；R₂表示H或F；R₃表示C_1-12烷基、噻吩-2-基或5-氯噻吩-2-基；X表示氯、溴或碘；化合物为消旋体、(S)-光学异构体或(R)-光学异构体；

也可用如方法二所示方法来制备N-环氧丙基-N-酰基苯胺类化合物（I）：

方法二：

以消旋或光学活性的N-(2,3-环氧-1-丙基)-苯胺类化合物（6）为起始原料，在溶剂和碱性条件下与相应酰卤（2）反应，得相应的N-环氧丙基-N-酰基苯胺类化合物（I）；

式中：R₁表示吗啉基或3-氧-4-吗啉基；R₂表示H或F；R₃表示C_1-12烷基、噻吩-2-基或5-氯噻吩-2-基；X表示氯、溴或碘；化合物为消旋体、(S)-光学异构体或(R)-光学异构体。

3.如权利要求2所述的N-环氧丙基-N-酰基苯胺类化合物（I）的制备方法，其特征在于，方法一的步骤A)中，反应所用溶剂为：C_3-8脂肪酮、C_5-10脂肪烷烃或C_5-10环烷烃、N,N-二甲基甲酰胺、乙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、乙二醇二甲醚、C_1-6脂肪酸与C_1-6脂肪醇所形成酯、二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷、邻二氯苯、苯、甲苯或乙腈，反应可在上述单一溶剂中进行，也可在上述混合溶剂中进行，混合溶剂体积比为1：0.1~10；反应所用碱为：碱金属碳酸盐、碱土金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐、碱土金属碳酸氢盐、三乙胺、二异丙基乙胺、三丁胺、吡啶、N-甲基吗啉、N-甲基哌啶或三乙烯二胺；苯胺类化合物（1）：酰卤（2）或酸酐（3）：碱的摩尔投料比为1.0：1.0~5.0：1.0~5.0；反应温度为-60℃~100℃；反应时间为20分钟~24小时。