[发明专利]高氟化物离子口腔护理组合物和保持抗龋活性的方法

说明书

本申请是申请日为2007年6月21日，申请号为200780024888.0(国际申请号为PCT／US2007／071719)，发明名称为“高氟化物离子口腔护理组合物和保持抗龋活性的方法”的发明专利申请的分案申请。

相关申请的交叉引用

本申请要求于2006年6月30日提交的美国专利申请No.11／479,678的优先权，其内容以引用的方式并入本文。

发明背景

龋齿是一种影响大多数人群的主要的牙齿疾病。在20世纪早期，研究者发现氟化物可有效地减少龋的发生。自那时起，已经发展了氟化物研究，并且现在已广泛承认氟化物治疗有益于口腔卫生。

氟化物具有若干重要的抗龋机理。例如，在龋齿早期，由细菌形成的酸性物引起釉质的脱矿质作用(因矿物质含量损失而导致的牙齿结构破坏)。氟化物可以提高再矿化，并在龋齿过程的最早阶段抑制脱矿质作用。来自氟化水或氟化物牙膏的氟化物部分被噬菌斑(p1aque)摄取，以这种方式提供的大多数氟化物以束缚形式而不是以离子形式存储在那里。随后，如果口腔环境的pH降低，则被束缚的氟化物被释放。然后，这种被释放的氟化物与钙和磷酸盐离子作用以帮助逆转早期脱矿质作用的效果。

氟化物同样起抗菌作用，其中噬菌斑中的氟化物可以抑制糖酵解(其中发酵性糖类通过生龋细菌代谢而产生酸)。最后，来自氟化水或氟添加剂的氟化物在被加入到所开发的牙釉质中时，可以加强所述牙釉质并使其更耐腐。因此，氟化物的益处特别有益于孩子的发育中的牙齿。

专业地给予氟化物包括凝胶盘敷剂(ge1-tray app1ication)、溶液剂、泡沫剂和糊剂。然而，消费者更通常使用非处方氟化物源，如口腔漂洗液、牙膏和凝胶剂。

广泛使用的洁齿剂一般包含1,000到1,500ppm的氟化物离子。然而，对于某些部分人群，更高量的氟化物可能是更有益的。与一般人群相比，某些患者经常苦于更具侵蚀性的龋，或者具有牙齿衰退的更高风险。那些患者可能受益于包含高水平氟化物离子的用于治疗高水平的龋的特殊洁齿剂。例如，一些这样的洁齿剂包括其量超过1,500ppm、2,000ppm或5,000ppm的氟化钠作为氟化物离子源。这样的组合物在抗龋治疗中非常有效。

可是，与许多牙科用途相冲突的一种可能的并发症是消费者因各种健康相关理由而引起的牙敏感。对牙敏感的治疗可以改变。例如，硝酸钾是一种用于商业洁齿剂中的众所周知的牙敏感试剂。参见，例如，授予Hodosh的美国专利No.3,863,006。其它牙敏感治疗试剂包括碳酸氢钾或氯化钾(参见美国专利No.4,631,185和4,751,072)。美国专利No.4,990,327列举了使用锶和氟化物离子来进行牙敏感治疗。在这里提到的所有专利均以其整体以引用的方式并入本文。

理想的是使用同一配方来治疗牙敏感和龋，同时提供高水平的氟离子治疗剂。可是，虽然如果将如上所述的牙敏感症试剂以必要的有效治疗量加入时，其可以是有效的，但是难以在也包含这种敏感试剂(sensitivity agent)的口腔护理组合物中保持有效的氟化物性质。这是因为当加入有效量的硝酸钾时，氟化物(F-)离子倾向于沉淀析出。这是由于氟化物离子源如氟化钠的固有的低溶解度(通常少于5％)。另一方面，如果加入更多溶剂，则组合物发生变化并倾向于丧失与同时具有这两种组分的可接受的非处方或处方洁齿剂有关的所需物理性质。

因此，在本领域中存在对也能够治疗牙敏感的高氟化物含量口腔护理组合物的需要，该口腔护理组合物可以作为单一的即用型口腔护理组合物(例如洁齿剂等，特别是牙膏)来使用，其还允许成功地同时溶解所需的高水平氟化物及敏感试剂。这将有益于需要高水平氟化物并且还苦于牙敏感的那些患者。更理想的是开发这样的组合物：其中成功地随时间而保持氟化物离子的抗龋活性。

发明内容

在一个实施方式中，本发明涉及一种包含下列物质的口腔护理组合物：

足以提供至少约2,500ppm氟化物离子的氟化物离子源；

有效量的脱敏剂；和

至少约40wt％的水。

在另一个实施方式中，本发明涉及一种包含下列物质的口腔护理组合物：

至少约2,500ppm的氟化物离子；

约5wt％到约10wt％的钾盐；

约40wt％到约75wt％的水；和

约0.5wt％到约15wt％的水胶体，所述水胶体选自黄原胶和卡拉胶(carrageenan gum)。