[发明专利]一种环境友好型甲氨基阿维菌素苯甲酸盐水溶性粉剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于农药新剂型领域，特别涉及一种新的环境友好型甲氨基阿维菌素苯甲酸盐水溶性粉剂及其制备方法。

背景技术

随着环保意识的提高，对农药制剂提出高效同时环境友好的要求。研究发现，对于同种农药原药，农药制剂发挥药效的高低，取决于它的剂型类型和农药微粒的分散状态与尺寸。科学常识告诉我们，在其它条件相同时，农药原药的微粒分散尺寸越小，其表面积越大，与植物叶片和害虫的接触面积越广，药效发挥就越充分，农药的使用量就会相应减少。

一种农药剂型是否环境友好，其评价标准既涉及农药原药本身的性质，也涉及剂型中是否使用有机溶剂，以及使用的溶剂和助剂是否属于绿色物质。各种水基化农药制剂虽然总体上属于环境友好剂型，但对环境友好程度的评价应参照上述标准。2010年8月，国家四部委联合出台了《农药产业政策》，其中明确指出：“国家通过科技扶持、技术改造、经济政策引导等措施，支持高效、安全、经济、环境友好的农药新产品发展，加快高污染、高风险产品的替代和淘汰，促进品种结构不断优化。”；“大力推动农用剂型向水基化、无尘化、控制释放等高效、安全的方向发展……严格控制有毒有害溶剂和助剂的使用。”近期，工信部又出台了《农药工业“十二五”发展规划》，其中强调指出：“严格控制含甲苯、二甲苯等有毒有害溶剂和助剂的使用，开发和推广水基化等剂型”。因此，不使用或尽量减少使用有机溶剂，选择和使用绿色助剂，应成为开发和推广环境友好农药剂型的一种发展方向和趋势。

在水基化农药剂型中，只有水溶液剂（水剂）剂型中的农药原药属于单分子分散，尺寸最小。但能够制备成水剂的农药品种很少，且有的农药品种在水中容易水解，这就限制了它的应用。因大多数农药是油溶性的，有的只能溶于有机溶剂，有的甚至很难溶于常用的有机溶剂。要将其制备成水基化剂型，通常只能制备成微乳剂、水乳剂、悬浮剂和悬乳剂。在这四种剂型中，农药在水中分散的微粒尺寸依次增大。微乳剂、水乳剂是以有机溶剂溶解农药原药的溶液液滴方式均匀分散在水中，其中微乳剂的液滴尺寸最小，在100纳米以下，小于可见光波长的四分之一，因而体系透明，属于热力学稳定体系；而水乳剂的溶液液滴尺寸在几百纳米至微米以上，接近或大于可见光波长，体系不透明，且稳定性差。悬浮剂通常是将粉碎成微米尺寸的农药微粒通过大分子分散剂的作用悬浮在水中，这种体系有发生农药晶粒凝聚的倾向。而悬乳剂则是悬浮剂和水乳剂的结合形式。在这四种剂型中，除悬浮剂外，都含有10%-20%的有机溶剂，这在不同程度上降低了它们的环境友好性能。

甲氨基阿维菌素苯甲酸盐，（简称甲维盐，Emamectin benzoate，EB），结构式如2所示。甲维盐是从生物抗生素农药阿维菌素B1a出发，经化学修饰获得的一种超高效杀虫杀螨剂。与母体阿维菌素B1a相比，甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的杀虫活性提高了几十倍，具有超高效、广谱、近无毒、无残留、抗药性小的特点。药效试验表明，甲氨基阿维菌素苯甲酸盐对很多害虫具有其它农药无法比拟的活性，尤其对鳞翅目、双翅目超高效，害虫包括红带卷叶蛾、烟蚜夜蛾、棉铃虫、烟草天蛾、小菜蛾粘虫、甜菜夜蛾、旱地贪夜蛾、纷纹夜蛾、甘蓝银纹夜蛾、菜粉蝶、菜心螟、甘蓝横条螟、番茄天蛾、马铃薯甲虫、墨西哥瓢虫等。甲氨基阿维菌素苯甲酸盐对抗性棉铃虫和小菜特蛾效，在非常低的剂量下也有很好的杀虫效果。随着高毒农药的禁用，甲氨基阿维菌素苯甲酸盐已成为市场上杀虫剂的主流产品。

甲氨基阿维菌素苯甲酸盐易溶于丙酮、甲醇、甲苯、二甲苯等有机溶剂，但难溶于水，在水中的溶解度约仅为0.024g/L（25℃）。故其剂型目前主要是乳油、微乳剂、水乳剂和水分散颗粒剂。甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的乳油剂型使用大量有毒有害的甲苯、二甲苯等溶剂，被国家工信部明确列为淘汰的落后剂型。固体水基化制剂因其不含有机溶剂，便于包装、储存、运输，而受到市场欢迎。而市场上现有的水分散颗粒剂不能溶于水，只是在水中分散，由于在水中分散的农药微粒的尺寸大，不利于药效的发挥。