[发明专利]孕甾烷生物碱及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途有效

专利信息
申请号: 201410036401.2 申请日: 2014-01-26
公开(公告)号: CN104804057B 公开(公告)日: 2017-11-07
发明(设计)人: 程科军;俞培忠;石智;张鹏;胡昌奇;程文亮 申请(专利权)人: 复旦大学;丽水市农业科学研究院;暨南大学
主分类号: C07J41/00 分类号: C07J41/00;A61K31/57;A61P35/00
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙)31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 孕甾烷 生物碱 及其 制备 方法 肿瘤 药物 中的 用途
【权利要求书】:

1.孕甾烷生物碱单体化合物在制备抗肿瘤药物中的用途;

所述的孕甾烷生物碱单体化合物按下述方法制得:通过色谱分离方法从黄杨科野扇花属植物清香桂和板凳果属植物的板凳果中或其他属含类似孕甾烷生物碱的同科植物中提取分离得到下述单体化合物:

化合物1:(20s)-20-甲胺基-3-异戊烯酰胺基-5α-2-孕甾烯-4-酮;

化合物2:(20s)-20-甲胺基-3-异戊烯酰胺基-5α-2,16-孕甾二烯-4-酮;

化合物3:(20s)-20-(N,N-二甲胺基)-3β-苯甲酰胺基-5α-16-孕甾烯;

所述的色谱分离方法中,采用正相氧化铝或硅胶色谱方法,用石油醚、二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、乙醇或甲醇有机溶剂作为洗脱剂;

或,采用反相色谱方法,反相色谱填料选用C18键合相硅胶、C8键合相硅胶、苯基键合相硅胶或氰基键合相硅胶,用醇-水混合溶剂进行洗脱;

或,采用凝胶、大孔吸附树脂、离子交换树脂、甲基丙烯酸聚合树脂的色谱方法,用醇-水混合溶剂进行洗脱。

2.按权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的肿瘤是结肠癌、肺癌、脑癌或乳腺癌。

3.按权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的抗肿瘤药物通过抑制A549、H1299、HCT116、HT29、U87、U251、MCF-7或BT549肿瘤细胞的生长,导致细胞凋亡,达到治疗肿瘤。

4.按权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的抗肿瘤药物用载体或赋形剂给予全身或局部给药。

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