[发明专利]蓝萼L素在制药中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体地说，是关于蓝萼L素在制药中的应用。

背景技术

蓝萼萼L素(Glaucocalyxin L)是本发明人从唇形科香茶菜属植物蓝萼香茶菜（Rabdosia japonica (Burm. f .) Hara var. glaucocalyx(Maxim. ) Hara ）的全草中分离得到的新化合物。蓝萼L素(Glaucocalyxin L)的化学结构如下：

                                                 

蓝萼L素(Glaucocalyxin L) 的化学结构参数：

白色粉末，m.p.235~237℃，ESI-MS m/z：399[M+Na]+，377[M+H]+；分子式为C₂₂H₃₂O₅。HRESI-MS m/z：377.2317 [M+H]⁺，¹H-NMR(600MHz ,CDCl₃)和¹³C-NMR (150MHz ,CDCl₃) 见表 1。

表1  蓝萼L素的¹H-NMR和¹³C-NMR数据(CDCl₃, δ)

至今未见有关蓝萼L素具有抗癌活性的报道。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术中的不足，提供一种蓝萼L素用途。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案是：

蓝萼L素(Glaucocalyxin L)在制备治疗肺癌、肠癌或白血病药物中的应用，

蓝萼L素的化学结构如下： 

。

所述的肺癌是肺腺癌。

所述的肠癌是结肠癌。

所述的白血病是急性淋巴细胞性白血病。

所述的白血病是急性早幼粒细胞白血病。

本发明优点在于：

1、本发明对蓝萼L素发掘了新的医疗用途,开拓了一个新的应用领域。

2、本发明的蓝萼L素药理作用强,预示着很好的药用前景。

3、经大量细胞实验研究证明，药物蓝萼L素对测试肿瘤细胞株具有较强抑制生长作用，活性优于已知同类化合物冬凌草甲素。因此可用于制备抗肺癌、肠癌和白血病药物。

具体实施方式

蓝萼L素体外抗肿瘤活性试验

 1、试验药物：

样品：蓝萼L素, 冬凌草甲素

对照药：强力霉素（DOX），石家庄瑞田生化有限公司。

2、细胞株：由上海医药工业研究院药理研究室提供

     ①A549（人肺腺癌细胞）；②HCT116（人肠癌细胞）；③CCRF-CEM（人急性淋巴细胞性白血病细胞）；④HL-60（人急性早幼粒细胞白血病）。

以上细胞株均由上海医药工业研究院药理研究室冻存和传代。

3、培养液： RPMI1640+15%NBS+双抗

4其他材料

全自动酶标仪：型号：（WellscanMK-2）生产厂商：Labsystems

进口96孔培养板等   

5、实验方法

按常规采用MTT法，96孔板每孔加入浓度为4-5×10⁴个/ml的细胞悬液100μl，置37℃，5% CO₂培养箱内。24h后，加入样品液，10μl/孔，设双复孔，37℃，5% CO₂作用72h。每孔加入5mg/ml的MTT溶液20μl，作用4h后加入溶解液，100μl/孔，置培养箱内，溶解后用MK-2全自动酶标仪测570nm OD值。

6、实验结果： 结果见表2。         

表2 蓝萼L素和冬凌草甲素对人体肿瘤细胞的体外增殖抑制作用

由表2可见，蓝萼L素对测试肿瘤细胞株具有较强抑制生长作用，活性优于已知同类化合物冬凌草甲素。因此可用于制备抗肺癌、肠癌和白血病药物。

以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员，在不脱离本发明方法的前提下，还可以做出若干改进和补充，这些改进和补充也应视为本发明的保护范围。