[发明专利]一种高吸收率的辅酶Q10的自乳化释药体系及其制备方法及应用

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种自乳化释药体系，尤其涉及一种用于提高辅酶Q₁₀等脂溶性膳食补充剂吸收率的自乳化释药体系。

背景技术

辅酶Q₁₀（CoQ₁₀），又称泛醌，是一种在动植物体内广泛存在的脂溶性醌类化合物，与线粒体内膜相结合，在人体细胞呼吸链的电子传递中起重要作用。其结构近似于维生素K，室温下为黄色或橙黄色结晶粉末，对光、热敏感，易溶于乙醇和油相溶剂中。由于辅酶Q₁₀的异戊二烯结构极不稳定，易被空气中的氧及光线氧化和分解，受热或遇到金属离子更加速分解，往往导致相关产品中辅酶Q₁₀含量偏低，影响了产品的质量和实际使用效果。

辅酶Q₁₀集治疗、保健、预防功效于一体，在日本、美国等发达国家已广泛使用。辅酶Q₁₀具有抗氧化与膜稳定作用，改善心肌代谢；可增强血清中超氧化物歧化酶活性，降低血清中丙二醛含量；增加ATP合成，清除自由基，降低心血管的过氧化态和胞浆NADH水平，舒张血管，降低血压。其营养保健功效包括缓解体力疲劳、抗氧化、提高免疫力、辅助调节血脂等，因此可作为抗氧化剂，或非特异性免疫增强剂；临床应用是心脑血管疾病等的辅助治疗，如抗阿霉素的心脏毒性作用等，主要与辛伐他汀等他汀类药物联合作用，可治疗慢性心力衰竭，改善冠心病患者的心功能。

目前市售的辅酶Q₁₀产品主要包括注射剂、片剂、胶囊、油丸等剂型，由于其亲脂性的特点，在选择恰当的载体剂型及给药途径方面需要进行更为深入的探索。

通过检索，发现如下两篇与本发明专利申请相关的专利公开文献：

1、辅酶Q10自乳化组合物及其制备方法与应用（CN101596177），公开了一种辅酶Q10自乳化组合物及其制备方法与应用。该组合物由下述质量份的物质组成：辅酶Q100.5-20、中链脂肪酸甘油三酯大于0小于等于30、磷脂0.5-50、表面活性剂5-50、助溶剂10-60；所述表面活性剂为亲水亲油平衡值大于等于10的表面活性剂，所述助溶剂为碳链中碳原子为1-3的醇。将上述组分在50-55℃加热、搅拌至混合均匀，即得辅酶Q10自乳化组合物；整个制备过程要求避光操作。本发明的辅酶Q10自乳化组合物在水性介质中可充分自乳化形成粒径在200nm以下的纳米乳，解决了辅酶Q10难溶性的问题，同时可明显提高辅酶Q10的生物利用度，改善辅酶Q10的稳定性，可用于辅酶Q10作为活性成分的药品、保健食品、以及化妆品添加剂使用。

2、用自乳化制剂释放亲脂性辅酶Q10（CoQ10）及其他膳食组分（CN101022786），提供了一种新的食品添加剂制剂，所述制剂是基于对包括辅酶Q10和可选择的其他亲脂性低水溶性的膳食组分以及油脂混合物的特殊油相的应用，所述油脂混合物含一种或多种乳化剂，由C1至C4碳链长度的短链醇和饱和、单不饱和或双不饱和(共轭或非共轭)C6至C24碳链长度的脂肪酸所生成的单酯，中链碳的脂肪酸单或双酯，或者以上的混合物。该制剂在水介质中采以自乳化的形式，例如模拟胃液，其可增加亲脂性膳食成分的高的经口的生物利用度。

本发明专利申请仅采用油相、乳化剂及助乳化剂三相与辅酶Q10组合，不添加磷脂及其它油脂混合物，并通过动物实验对辅酶Q10吸收率的改善进行了评价。同时，选择天然功能性植物油脂椰子油作为自乳化体系的组分，椰子油在机体内可快速消化，不易在组织中作为脂肪沉积，且具有抗病毒和抗菌、促进新陈代谢等多种功效，可作为运动员食品、保健食品等健康食品原料。

因此，通过对比，本发明专利申请与上述专利公开文献存在本质的不同。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足之处，提供一种以自乳化释药体系为载体的辅酶Q₁₀制剂，以有效提高辅酶Q₁₀等亲脂性膳食补充剂的口服吸收率。

为了实现上述目的，本发明所采用的的技术方案如下：

一种高吸收率的辅酶Q₁₀自乳化释药体系，其组成成分及其重量份数如下：

而且，所述辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯的亲水亲油平衡值为14。

而且，所述聚乙二醇-400的亲水亲油平衡值为8。

而且，所述椰子油为原生态椰子油，其月桂酸含量≥30%。

上述的高吸收率的辅酶Q₁₀自乳化释药体系的制备方法，：步骤如下：