[发明专利]愈创醇的一种药物用途

说明书

技术领域

本发明涉及愈创醇的一种药物用途，具体说，是涉及愈创醇在制备抗肿瘤药物制剂中的用途，属于医药技术领域。

背景技术

随着人类基因组和癌症解剖基因组计划的顺利实施，人们对恶性肿瘤的发生、发展和转归等分子机制有了更深入的了解和认识，恶性肿瘤的诊断与治疗水平有了明显提高，但是恶性肿瘤患者的发病率和死亡率仍然居高不下。《2012中国肿瘤登记年报》：中国每年新发肿瘤病例约为312万例，平均每天8550人，全国每分钟有6人被诊断为癌症。恶性肿瘤发病率全国35岁至39岁年龄段为87.07/10万，40岁至44岁年龄段几乎翻番，达到154.53/10万；50岁以上人群发病占全部发病的80%以上。死亡率前三位分别是肺癌、肝癌、胃癌。

手术、放疗和化疗是恶性肿瘤三大常规治疗手段，对延长癌症患者生存期和提高生活质量起了重要作用。但是作为三大常规手段之一的化疗，虽然作用明显，但毒副作用较大，因此，积极发展新型恶性肿瘤治疗方法已成为必然趋势。

愈创醇是从愈创木、麦冬、肉桂、厚朴、苍术、羌活、石菖蒲、金钟茵陈、砂仁、蓝桉果实、一枝蒿、艾纳香、杜鹃花、阿魏、蜂胶等植物中提取的一种脂溶性天然化合物，是一种倍半萜醇，其分子式为C₁₅H₂₆O，分子量为222.37，目前主要用于香料工业。近来有研究发现，愈创醇具有抗菌和杀虫功效，可能是一种新型杀虫药物。至今尚未有愈创醇在恶性肿瘤治疗中的应用研究报道。

发明内容

本发明的目的是提供愈创醇的一种药物用途，尤其是，提供一种愈创醇在制备抗肿瘤药物制剂中的用途，为恶性肿瘤的治疗增添低毒高效的药物选择。

为实现上述发明目的，本发明采用的技术方案如下：

本发明所述的愈创醇的一种药物用途，是指以愈创醇作为活性成分之一或唯一活性成分用于制备治疗抗肿瘤的药物制剂。

作为优选方案，所述的肿瘤为肺癌或/和肠癌。

作为进一步优选方案，所述的肺癌为非小细胞肺癌或/和肺腺癌。

作为进一步优选方案，所述的肠癌为大肠癌。

本发明所述的药物制剂可以各种给药途径给予患者，包括但不限于口服、透皮、肌肉、皮下和静脉注射。

上述的药物制剂可以是任何可药用的剂型，包括：片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂等；优选口服剂型，如：胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、丹剂、膏剂等。所述的口服剂型可含有常用的赋形剂，诸如粘合剂、填充剂、稀释剂、压片剂、润滑剂、崩解剂、着色剂、调味剂和湿润剂，必要时可对片剂进行包衣。适宜的填充剂包括纤维素、甘露糖醇、乳糖和其它类似的填充剂；适宜的崩解剂包括淀粉、聚乙烯吡咯烷酮和淀粉衍生物，例如羟基乙酸淀粉钠；适宜的润滑剂包括，例如硬脂酸镁；适宜的药物可接受的湿润剂包括十二烷基硫酸钠。

本发明的研究结果表明：愈创醇在体外能显著抑制肿瘤细胞活性与增殖，但不抑制正常免疫细胞的生存；愈创醇在体内能明显抑制肿瘤生长；因此，愈创醇是一种可望开发为低毒高效的抗肿瘤药物制剂的活性物质，具有药用前景。

附图说明

图1体现了不同浓度的愈创醇在共培育24小时下对肺腺癌细胞A549的抑制率影响；

图2体现了不同浓度的愈创醇在不同共培育时间下对A549细胞生长的抑制率影响，图中的A曲线表示共培育24小时、B曲线表示共培育48小时、C曲线表示共培育72小时。

图3体现了不同浓度的愈创醇在共培育24小时下对大肠癌细胞HCT-8的抑制率影响；

图4体现了不同浓度的愈创醇在不同共培育时间下对大肠癌细胞HCT-8生长的抑制率影响，图中的A曲线表示共培育24小时、B曲线表示共培育48小时。

图5体现了不同浓度的愈创醇在共培育24小时下对非小细胞肺癌H1975的抑制率影响；

图6体现了不同浓度的愈创醇在共培育24小时下对肺腺癌细胞A549的存活影响，图中的A、B、C、D、E、F依次表示愈创醇的浓度为0、0.625、1.25、2.5、5.0、10.0μM。

图7体现了不同浓度的愈创醇在共培育24小时下对NK细胞的抑制率影响，图中的A、B、C、D、E、F、G、H依次表示愈创醇的浓度为0、0.625、1.25、2.5、5.0、10.0、20.0、40.0μM。