[发明专利]一种阿莫西林克拉维酸钾分散片

说明书

技术领域

本发明涉及阿莫西林克拉维酸钾复方制剂领域中的一种阿莫西林克拉维酸钾分散片。

背景技术

阿莫西林克拉维酸钾分散片由阿莫西林三水合物和克拉维酸钾组成。阿莫西林克拉维酸钾复方制剂为英国比切姆公司在上世纪80年代推出的β-内酰胺抑制剂和半合成青霉素组成的复方制剂。阿莫西林三水合物的分子式为C₁₆H₁₉N₃O₅S·3H₂O，分子量为419.46，阿莫西林的分子式为C₁₆H₁₉N₃O₅S，分子量365.4042。克拉维酸钾的分子式为C₈H₈KNO₅，分子量为237.25，克拉维酸的分子式为C₈H₉NO₅，分子量为199.16。阿莫西林与克拉维酸钾的比例有2:1、4:1、5:1、7:1、10:1、14:1和16:1等，其比例以阿莫西林和克拉维酸计。阿莫西林克拉维酸钾分散片适用于敏感菌引起的腹膜炎、皮肤及软组织感染、中耳炎、骨髓炎、膀胱炎、盆腔炎等各种感染。本品的抗菌谱与阿莫西林相同，且有所扩大。对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用，对某些产β-内酰胺酶的肠肝菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。本品对耐甲氧西林葡萄球菌及肠杆菌属等产染色体介导Ⅰ型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用。2002年阿莫西林克拉维酸钾复方制剂的中国市场销售额达到11.82亿元人民币。

阿莫西林克拉维酸钾（4:1）分散片为目前临床常用的一种阿莫西林克拉维酸钾分散片规格。但其存在着崩解时限长，处方混合粉流动性差、易粘冲，处方较复杂，口味差、稳定性差等问题。因此，研制开发一种阿莫西林克拉维酸钾分散片的新处方一直是亟待解决的新课题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种阿莫西林克拉维酸钾分散片，该产品崩解快速，在较低水温下仍可快速崩解，稳定性好，口感好，且分散片的处方简单、混合粉流动性好、压片过程不粘冲。

本发明的目的是这样实现的：一种阿莫西林克拉维酸钾分散片，所述的分散片由下列重量百分比的组分组成：阿莫西林三水合物18.95%-25.26%，克拉维酸钾4.92%-6.55%，微晶纤维素62.35%-68.79%，崩解剂2.2%-2.75%，硅藻土1.29%-6.13%，甜味剂0.11%-0.50%，芳香剂0.22%-0.28%；所述的崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮中的一种；所述的崩解剂最优选自交联羧甲基纤维素钠；所述的甜味剂选自阿斯巴甜、三氯蔗糖中的一种，所述的芳香剂选自蓝莓香精、柠檬香精中的一种；所述的甜味剂最优选自三氯蔗糖，所述的芳香剂最优选自蓝莓香精；所述的分散片中阿莫西林三水合物与克拉维酸钾分别以阿莫西林和克拉维酸计的重量比为4:1；所述的分散片采用粉末直接压片法进行制备；所述的分散片由下列重量百分比的组分组成：阿莫西林三水合物21.66%，克拉维酸钾5.62%，微晶纤维素66.03%，交联羧甲基纤维素钠2.51%，硅藻土3.77%，蓝莓香精0.25%，三氯蔗糖0.16%。

本发明的要点在于一种阿莫西林克拉维酸钾分散片。其原理是：（1）在采用交联羧甲基纤维素钠为崩解剂的情况下，通过在处方中加入硅藻土可极大的缩短分散片的崩解时限，尤其是在5℃的低温下仍可使崩解时限快速缩短。（2）通过在处方中加入硅藻土，在不加入其它的抗粘剂或润滑剂，如微粉硅胶或硬脂酸镁的情况下，仍可使处方混合粉的流动性好、不粘冲。（3）通过在处方中使用蓝莓香精和三氯蔗糖的组合进行矫味，可以使分散片溶解后的口感良好，无土腥味。（4）通过在处方中加入硅藻土，可使分散片的稳定性更好。

一种阿莫西林克拉维酸钾分散片与现有技术相比，具有崩解快速、在较低水温下仍可快速崩解，稳定性好，口感好，处方简单，处方混合粉流动性好、压片过程不粘冲等优点，将广泛的应用于阿莫西林克拉维酸钾分散片的制剂领域中。

下面结合实施例对本发明进行详细说明。

具体实施方式

以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。

实施例一

表1采用交联羧甲基纤维素钠为崩解剂时，硅藻土不同加入量的处方