[发明专利]一种氟比洛芬酯脂微球注射液及其制备方法

权利要求书

1.一种氟比洛芬酯脂微球注射液，其特征在于，基于100mL注射液制剂，由以下成分组成：

2.如权利要求1所述的一种氟比洛芬酯脂微球注射液，其特征在于，油为大豆油、花生油、橄榄油、鱼油、油酸乙酯中的一种或多种。

3.如权利要求1所述的一种氟比洛芬酯脂微球注射液，其特征在于，乳化剂为蛋黄卵磷脂或大豆卵磷脂。

4.如权利要求1所述的一种氟比洛芬酯脂微球注射液，其特征在于，助乳化剂是F68。

5.如权利要求1所述的一种氟比洛芬酯脂微球注射液，其特征在于，稳定剂为油酸钠。

6.如权利要求1所述的一种氟比洛芬酯脂微球注射液，其特征在于，等张剂为甘油。

7.如权利要求1所述的一种氟比洛芬酯脂微球注射液，其特征在于，缓冲剂和pH调节剂为磷酸氢二钠、枸橼酸和氢氧化钠。

8.一种氟比洛芬酯脂微球注射液的制备方法，其特征在于，其具体步骤为：

(1)油相制备：高剪切状态下将氟比洛芬酯、长链甘油三酯、乳化剂、助乳化剂溶解制成油相；

(2)水相制备：取稳定剂、等张剂和注射用水，搅拌使其溶解制成水相，水相和油相温度保持在55～75℃；

(3)初乳制备：将油相在剪切状态下加入水相得到初乳，温度保持在55～75℃，高剪切转速控制在5000～20000r/min，剪切时间为5～15min；初乳的制备过程中充入氮气，枸橼酸或氢氧化钠调节初乳的pH值为7～9；

(4)高压均化：将初乳高压均质得到终乳，压力为600～800bar，均质次数为2～8次；

(5)灌装熔封，高压灭菌，115℃灭菌30min；即得氟比洛芬酯脂微球注射液；

所述的步骤(1)(2)(3)均在氮气保护下操作。

9.如权利要求1所述的一种氟比洛芬酯脂微球注射液，其特征在于，所述的氟比洛芬酯脂微球注射液粒径180～200nm。

10.如权利要求1所述的一种氟比洛芬酯脂微球注射液在癌症镇痛和术后止痛药物中的应用。