[发明专利]硝克柳胺化合物晶II型、其制法和其药物组合物与用途有效

申请号：	201410017408.X	申请日：	2008-11-28
公开（公告）号：	CN103833712A	公开（公告）日：	2014-06-04
发明（设计）人：	吕扬;陈晓光;谢平;张丽;王诚	申请（专利权）人：	中国医学科学院药物研究所
主分类号：	C07D311/16	分类号：	C07D311/16;A61K31/625;A61P9/12;A61P3/10;A61P13/12
代理公司：	北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138	代理人：	何文彬
地址：	100050***	国省代码：	北京;11
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摘要：
搜索关键词：	硝克柳胺化合物 ii 制法药物组合用途
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【权利要求书】：

1.硝克柳胺的晶II型，其特征在于，当使用单晶X射线衍射进行结构分析时，表现为具有单斜晶系对称性，空间群为P2₁，晶胞参数值为α＝90°，β=87.77°，γ＝90°，在晶II型固体样品中除含有硝克柳胺C₁₈H₁₂N₂O₉分子外，尚含有一定比例的二甲胺(CH₃)₂NH结晶溶剂和H₂O结晶水分子存在。

2.根据权利要求1的硝克柳胺晶II型，其特征在于，当使用粉末X射线衍射分析采用CuKα辐射实验条件时，表现为衍射峰位置：2-Theta值（°）或d值和衍射峰相对强度：峰高值（Height%）具有如下特征峰值：

3.根据权利要求1－2中任一硝克柳胺晶II型，其特征在于，其DSC图谱中存在两个放热峰，转变值分别在307℃和345℃。

4.根据权利要1－2中任一硝克柳胺的晶II型，其特征在于，其红外吸收光谱在3299.0、3138.1、3068.8、2786.8、2448.4、1911.8、1720.0、1662.8、1547.9、1376.1、1351.7、1240.5、1193.4、954.1、914.9、836.1、716.4、680.2、564.0、458.5cm^－1峰为硝克柳胺晶II型固体物质的主要特征吸收峰。

5.一种硝克柳胺的混合晶型，其特征在于，含有权利要求1-4中任一项的晶II型。

6.一种硝克柳胺的原料药，含有权利要求1-4中任一项的晶II型或权利要求5的混合晶型。

7.一种药物组合物，含有有效剂量的权利要求1-4中任一项的晶II型和药效学上可接受的载体。

8.一种药物组合物，含有有效剂量的权利要求5的硝克柳胺混合晶型和药效学上可接受的载体。

9.根据权利要求7-8中任一项的组合物，其特征在于，所述的药物组合物选自片剂、胶囊、丸剂、针剂。

10.根据权利要求7-8中任一项的组合物，其特征在于，所述的药物组合物选自缓、控释制剂。

11.权利要求1-4中任一项的硝克柳胺晶II型在制备治疗高血压、糖尿病并发症疾病的药物的应用。

12.权利要求5的硝克柳胺混合晶型在制备治疗高血压、糖尿病并发症疾病的药物的应用。

13.根据权利要求11和12中任一项的应用，其特征在于，所述的高血压并发症选自高血压肾病，糖尿病并发症选自糖尿病肾病。

14.权利要求1-4中任一项所述的硝克柳胺晶II型的制备方法，其特征在于，使用DMF单一溶剂；先将样品完全溶解，放置在温度范围在75℃至85℃，相对湿度范围在50%以内，经过重结晶生长时间2天，最终制备获得的晶II型固体物质样品。

15.权利要求1-4中任一项所述的硝克柳胺晶II型的制备方法，其特征在于，使用DMF和水溶剂，以不同配比制成混合溶剂系统；先将样品完全溶解，放置在温度范围在75℃至85℃，相对湿度范围在50%以内，经过重结晶生长时间2天，最终制备获得的晶II型固体物质样品。

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