[发明专利]当归提取物作为天然肠道吸收促进剂的应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，更具体地，涉及当归提取物作为天然肠道吸收促进剂的应用。

背景技术

研究发现，在药物的研究中，有39％的新化合物口服后因为胃肠吸收问题而被淘汰或需要通过制剂手段改善吸收。中药同样存在吸收问题。与化学药物相比较，中药或者中药有效成分的吸收机制更为不明确。祖国中医药是我们的瑰宝，但是中药如何由肠胃进入血液是中医药学工作者最感兴趣的问题，但目前在所述问题上的研究进展并不大。

肠道吸收促进剂是指可以促进药物在胃肠道跨膜转运的物质，其主要作用机理包括：（1）增强细胞膜的流动性、促进细胞膜孔形成、降低粘膜层黏度、提高膜通透性；（2）抑制水解酶作用，增强药物药效发挥能力；（3）暂时改变用药部位上皮细胞间的紧密连接状态，利于药物通过；（4）防止蛋白聚集，增强药物的热力学运动；（5）增大用药部位单位时间血流量，提高细胞膜内外药物浓度的梯度。

目前肠道吸收促进剂主要有表面活性剂类、胆酸盐、脂肪酸及脂肪酸盐类、生物粘附性高分子聚合物类等。

当归（Angelica sinensis），多年生草本植物，在我国分布于甘肃、云南、四川、青海、陕西、湖南、湖北、贵州等地，各地均有栽培。当归的根可入药，是最常用的中药之一。当归也可用于卤制品配料中，其主要特点是去腥增香，增加肉制品和药香味。当归可与多种中药配伍形成药对，但是，中药配伍及药对的形成机制比较复杂，现有研究没有提供当归促进药物吸收的具体机制和具体应用效果，机制和效果的不明确最终将影响药物的开发和应用。常规采用水提法、碱水提法、乙醇浸渍法、乙醇热回流法、乙醇渗漉法等方法制备得到的当归提取物含挥发油类成分和有机酸，主要为丁二酸、藁本内酯、阿魏酸等。

目前未见当归提取物作为相关药物肠道吸收促进剂的技术报道。

发明内容

本发明要解决的技术问题是克服现有天然肠道吸收促进剂应用技术的不足，提供当归提取物作为天然肠道吸收促进剂的应用。

本发明的目的通过以下技术方案予以实现：

提供当归提取物作为药物的天然肠道吸收促进剂的应用。

所述药物包括但不限于在十二指肠、空肠、结肠和/或回肠部位吸收的药物尤其是十二指肠部位吸收的药物。

作为优选的应用方案之一，所述当归提取物与药物配伍应用。

作为优选的应用方案之二，所述的当归提取物与药物共同制备成为药剂应用。

当归提取物对很多药物以及药物的活性成分具有显著的肠吸收促进作用，更为优选地，当归提取物对黄芪甲苷、天麻素或芍药苷等具有显著的肠吸收促进作用。

所述的当归提取物与药物共同制备成为药剂应用，优选的剂型是口服给药剂型。包括但不限于为片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服散剂、口服溶液剂、口服乳剂或口服混悬剂。

本发明进一步提供当归提取物中活性成分阿魏酸作为药物的天然肠道吸收促进剂应用。

优选地，当归提取物活性成分阿魏酸能显著促进药物在十二指肠部位的吸收并不会对吸收部位造成损伤。

当归提取物活性成分阿魏酸能显著促进黄芪甲苷在十二指肠部位的吸收。并且是通过提高十二指肠的吸收速率常数Ka与表观吸收系数Papp实现促进吸收作用。

本发明有益效果：

本发明提供了当归提取物作为天然肠道吸收促进剂的应用，所述的当归提取物具有良好的肠道吸收促进作用，和被促进的药物进入人体内后，可发挥协同效应，提高药物的生物利用度。所述的当归提取物的应用，可减少药物的剂量及其他肠道吸收促进剂的使用，减少药物的毒副作用及其他无效化学异物的吸收。

本发明研究总结了当归提取物对相关药物具有显著的肠道吸收促进作用，从肠道吸收的角度为探讨当归与其他中药形成药对的配伍原理提供了有力的技术基础。

进一步地，本发明提供了当归提取物的活性成分阿魏酸为黄芪甲苷肠道吸收促进剂的应用，阿魏酸对黄芪甲苷具有良好的肠道吸收促进作用，和黄芪甲苷进入人体内后，可发挥协同效应，促进黄芪甲苷在肠道吸收作用，提高血药浓度，可减少药物的毒副作用及其他无效化学异物的吸收，不会对肠道吸收部位黏膜造成损伤，充分利用阿魏酸，用做黄芪甲苷肠道吸收促进剂具有重大应用价值。

附图说明

图1为不同吸收促进剂对芍药苷在十二指肠的Ka促渗比；

图2为吸收促进剂对芍药苷在十二指肠Papp比较；