[发明专利]一种高效、绿色的青蒿砜制备方法在审

专利信息
申请号: 201410015488.5 申请日: 2014-01-14
公开(公告)号: CN103896960A 公开(公告)日: 2014-07-02
发明(设计)人: 李学强;徐建 申请(专利权)人: 李学强
主分类号: C07D493/20 分类号: C07D493/20
代理公司: 宁夏专利服务中心 64100 代理人: 王其枢
地址: 750021 宁夏回族自治区*** 国省代码: 宁夏;64
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摘要:
搜索关键词: 一种 高效 绿色 青蒿 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种高效、绿色的青蒿砜制备方法,其特征在于该制备方法分两步反应完成:

步骤一,以双氢青蒿素与硫代吗啉为原料,在温度为:0℃~50℃的条件下,以甲苯、对二甲苯、二氯甲烷、乙腈、氯仿、四氢呋喃中的一种或他们不同比例的混合物作为反应溶剂,加入催化剂A反应生成双氢青蒿素-硫代吗啉;

步骤二,以步骤一中得到双氢青蒿素-硫代吗啉为原料,在温度为:10℃~80℃的条件下,使用酮类溶剂作为反应溶剂,以双氧水为氧化剂,加入催化剂B,将双氢青蒿素-硫代吗啉氧化生成青蒿砜;

其中,催化剂A 为:DMSO,草酰氯,三甲基氯硅烷,溴化钠,溴化钾,叔丁基二甲基氯硅烷中的一种或者他们不同比例的混合物;催化剂B为:二水合钨酸钠、硫酸镁,三氯化铁、硫酸铁、氯化锌中的一种或他们不同比例的混合物。

2.如权利要求1所述的高效、绿色的青蒿砜制备方法,其特征在于步骤二中使用的氧化剂是浓度为10%-50%的H2O2水溶液。

3.如权利要求1所述的高效、绿色的青蒿砜制备方法,其特征在于步骤二中使用的酮类溶剂是丙酮、丁酮、环己酮、戊酮、二异丁基酮中的一种或他们不同比例的混合物。

4.如权利要求1所述的高效、绿色的青蒿砜制备方法,其特征在于步骤一中反应的时间是0.5小时至7小时,步骤二中反应的时间是1小时至6小时。

5.如权利要求1所述的高效、绿色的青蒿砜制备方法,其特征在于步骤一中双氢青蒿素与硫代吗啉的摩尔比是1:1至1:10,步骤二中双氢青蒿素-硫代吗啉与双氧水的摩尔比是1:1至1:10。

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