[发明专利]从毛菊苣中提取C15H18O5方法及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种从毛菊苣中提取C₁₅H₁₈O₅英文名称为11β，13-Dihydrolacurin的方法及其该化合物的用途。 

背景技术

菊苣根是菊科植物毛菊苣(Cichorium glandulosum Boiss)的根，菊苣别名苦苣、法国苦苣、蓝苣等，学名Cichorium intybus L是菊科菊苣属的2年生或多年生宿根植物，其嫩叶、叶球或根可食用或药用。原产于地中海、中亚和北非，在欧洲栽培甚多。在欧洲菊苣常被用作蔬菜、牧草饲料、制糖原料及咖啡的替代品。主要分布于我国的新疆、山东、内蒙古等地。菊苣是维吾尔族和蒙古族习用药材，维语称卡申纳，具有开通阻滞、利尿、消肿、清热、营养胃肝等之功效。国家药材标准《维吾尔药志》上有记载：“菊苣可入药，味微苦、咸，性凉。维吾尔医临床广泛应用于肝炎、胆囊炎等肝胆疾病的治疗”。肝纤维化(Hepatic fibrosis，HF)是指各种病因引起的，肝细胞发生坏死及炎症刺激时，肝脏内细胞外基质(extracelular matrix，ECM)的合成大于降解，致使ECM在肝脏内过度沉积所致的病理过程。它是大多数慢性肝病所共有的病理特征，也是慢性肝炎、肝硬化等进一步发展、恶化的重要中间环节。可以说，肝纤维化作为各种慢性肝病向肝硬化发展的必经病理过程，其形成与发展己成为影响诸多肝病预后、转归的关键。因此，有效地阻断肝纤维化的发生发展，对防治肝硬化具有重要意义。 

维药毛菊苣治疗肝病为单味入药，维吾尔医临床广泛应用于肝炎、胆囊炎等肝胆疾病的治疗。近年来，通过对毛菊苣所含化学成分及在体内外药理研究中的不断深入，发现它具有明显的保肝、防治肝纤维化等作用，但C₁₅H₁₈O₅(11β，13-Dihydrolacurin)抗纤维化作用强于原药材毛菊苣，作为治疗肝纤维化药物先导物，这对阐明其治疗肝纤维化的物质基础具有科学意义，为今后创新药物的开发研究提供基础研究资料。研究工作将对今后进一步发掘利用这一传统的新疆地道药材，开发有效的抗肝纤维化药物起到推动作用。而且，利用新疆的菊苣资源开发具有知识产权的抗肝纤维化药物(或先导化合物)，不仅对减轻广大肝病患者的经济负担、减少社会在预防和控制肝炎方面的开支、稳定社会有益，同时可提高维药菊苣的附加值，对拉动新疆种植业也有一定 的意义，无论在经济效益和社会效益方面潜力巨大。 

肝纤维化是由于过多的细胞外基质(ECM)在肝内沉积所致。转化生长因子TGF-β1能抑制肝细胞再生，诱导肝细胞凋亡，促进肝星状细胞(HSC)活化，使ECM的合成增加，降解减少，在肝纤维化的发生、发展中具有重要作用。因此， 

肝星状细胞(hepatic stellate cells，HSC)又称肝贮脂细胞或Ito细胞，是肝纤维化病理形成的重要细胞学基础。肝纤维化时ECM的过度合成主要是肝星状细胞的激活和大量增殖的结果。因此，如何能有效地抑制HSC的活化和增殖成为抗肝纤维化的关键。HSC活化最直接的表现为α-SMA表达增多，而其活化又受细胞因子和细胞内信号转导所调控，在众多的细胞因子中，TGF-β1是目前已知的最强大的促HSC激活的细胞因子，在肝纤维化病理形成中起重要的促进作用，TGF-β1主要通过TGF-β／Smad信号转导通路发挥生物学作用，Smad7是TGF-β／Smad信号转导通路中的主要抑制性调控蛋白，对TGF-β1信号转导途径的反馈和交叉调控起关键作用，能有效阻止TGF-β1信号转导，从而阻断TGF-β1介导的肝纤维化，调控Smad7的表达为肝纤维化的防治提供了新的途径。充分利用毛菊苣化学成分及抗肝纤维化的作用，从毛菊苣中提取分离得到C₁₅H₁₈O₅英文名称为11β，13-Dihydrolacurin，目前尚属空白。 

发明内容

本发明的目的是提供一种从毛菊苣中提取分离得到C₁₅H₁₈O₅英文名称为11β，13-Dihydrolacurin的方法及其该化合物的用途。 

本发明的目的是通过以下技术方案实现的： 

本发明从毛菊苣中提取分离得到C₁₅H₁₈O₅英文名称为11β，13-Dihydrolacurin的方法，其特点在于：