[发明专利]一种银屑病治疗药物钙泊三醇的制备方法有效
| 申请号： | 201410007101.1 | 申请日： | 2014-01-07 |
| 公开（公告）号： | CN103694156A | 公开（公告）日： | 2014-04-02 |
| 发明（设计）人： | 骆均勇;彭超 | 申请（专利权）人： | 成都医路康医学技术服务有限公司 |
| 主分类号： | C07C401/00 | 分类号： | C07C401/00 |
| 代理公司： | 四川力久律师事务所 51221 | 代理人： | 曹晋玲;刘雪莲 |
| 地址： | 610041 四川省成都市高*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 银屑病 治疗 药物 钙泊三醇 制备 方法 | ||
1.一种银屑病治疗药物钙泊三醇的制备方法，包括以下步骤：（1）式Ⅱ化合物与蒽溶于芳香族有机溶剂中，在紫外光照射下发生构型转换，得到式Ⅲ化合物：（2）式Ⅲ化合物在脱保护剂存在条件下，脱保护，得式Ⅰ化合化合物，即钙泊三醇；
2.如权利要求1所述银屑病治疗药物钙泊三醇的制备方法，其特征在于，以(5E,7E,22E,24S)-24-环丙基-1,3-二[[(1,1-二甲基)叔丁基甲硅烷基]氧]-9,10-开环胆甾-5,7,10(19),22-四烯-24-醇为起始原料，和蒽一起溶解于芳香族有机溶剂中，用250～265nm的紫外光照10～60min，转变构型，得到中间体：(5Z,7E,22E,24S)-24-环丙基-1,3-二[[(1,1-二甲基)叔丁基甲硅烷基]氧]-9,10-开环胆甾-5,7,10(19),22-四烯-24-醇；将此中间体溶于极性非质子有机溶剂，加入脱保护剂，升温至50～70℃反应2～4小时，过滤收集滤液，真空浓缩至干，重结晶，得到钙泊三醇。
3.如权利要求2所述银屑病治疗药物钙泊三醇的制备方法，其特征在于，所述芳香族有机溶剂选自：苯、甲苯或二甲苯。
4.如权利要求2所述银屑病治疗药物钙泊三醇的制备方法，其特征在于，紫外光照转化构型时，用氮气保护，并加入碱性催化剂三乙胺催化反应。
5.如权利要求2所述银屑病治疗药物钙泊三醇的制备方法，其特征在于，脱保护剂选自：磷钼酸/二氧化硅或四丁基氟化铵。
6.如权利要求2所述银屑病治疗药物钙泊三醇的制备方法，其特征在于，用甲醇作为重结晶溶剂。
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