[发明专利]一种药物新型中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201410006603.2 | 申请日： | 2014-01-07 |
| 公开（公告）号： | CN103922996B | 公开（公告）日： | 2019-01-04 |
| 发明（设计）人： | 杜冲;陈学明;陈永好 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90;C07C309/29;C07C303/32 |
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| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 药物 新型 中间体 及其 制备 方法 | ||
本发明涉及一种新型中间体及其制备方法，此中间体可用于制备氨氯地平或其药学上可接受的盐；通过制备此中间体而制备氨氯地平或其盐，方法操作简便、安全，避免了使用易燃易爆物品，有利于工业大生产。
技术领域
本发明涉及一种可用于制备氨氯地平或其药学上可接受盐的新型中间体及该新型中间体的制备方法。
背景技术
氨氯地平苯磺酸盐，结构如式(1)所示，其为钙离子拮抗剂，可用于治疗高血压和心绞痛。现有技术报道的氨氯地平合成有多种方法，如专利申请WO2000024714、WO2007131759等报道先合成如下式(2)，(3)，(4)，或(5)所示的化合物，然后经过还原或脱保护基得到氨氯地平，与苯磺酸成盐后可得到其苯磺酸盐；这些方法存在成本高，或因使用叠氮化物或氢化钠等易燃易爆物品，不安全因素较多，使生产时对设备要求较高，安全性难以保证；因此，需要开发安全、设备要求简单，成本低的工艺。式(2)，(3)，(4)，或(5)所示的化合物：
发明内容
发明概述
第一方面提供了一种新中间体，可用于制备氨氯地平。
第二方面提供了这种新中间体的制备方法。
第三方面提供了用这种新中间体制备氨氯地平的方法。
术语定义
Me指甲基，Et指乙基，Ph指苯基，Ph-Me指有对位、邻位或间位甲基取代的苯基。
发明详述
第一方面，这里提供了一种用于合成氨氯地平或其药学上可接受盐的新型中间体，所述新型中间体结构如化合物(03)所示：
其中，R2，R4，R5，R6，R7各自独立地任选自氢、卤素。
第二方面，这里提供了这种新型中间体化合物(03)的制备方法。
制备化合物(03)的方法包括：化合物(01)与化合物(02)进行亲核取代反应，制备得到化合物(03)，反应式如下所示：
化合物(01)、化合物(02)中，R1、R3各自独立地选自离去基团，且R1，R3至少有一个为羟基；化合物(02)中R2，R4，R5，R6，R7与化合物(03)中的定义相同。在一些实施例中，所述离去基团选自卤素、羟基、OSO2Me、OSO2Ph、OSO2Ph-Me。
在一些实施例中，R1选自卤素、OSO2Me、OSO2Ph、OSO2Ph-Me，R3为羟基，R2，R4，R5，R6，R7为氢；
在一些实施例中，R1为氯，R2，R4，R5，R6，R7为氢，R3为羟基；
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