[发明专利]一种含有柠檬苦素治疗溃疡性结肠炎的药物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及中药技术领域，具体涉及一种含有柠檬苦素治疗溃疡性结肠炎的药物及其制备方法和应用。

背景技术

溃疡性结肠炎(Ulcerative colitis，简称UC)是以腹泻、粘液脓血便、腹痛、里急后重等为主要症状，以结肠粘膜慢性炎症和溃疡形成为病理特点的一种消化道疾病。该病在欧美发达地区发病率较高，约为10万分之18，而亚洲地区，尤其是日本在70年代以后随着经济的复苏，其发病率迅速增长，60-70年代曾创下发病率增加15倍以上的历史。在我国，近年来由于生活水平的不断提高，饮食结构、生活习惯的改变，加之检查诊断技术的提高，发病率亦呈逐年上升趋势。由于本病治愈难度大，且又常易复发，并与结肠癌的发病存在一定的关系，因此被世界卫生组织列为现代难治病之一。

目前尚无特效治疗，常用的西药有柳氮磺胺吡啶或其有效成份5-氨基水杨酸，肾上腺皮质激素及免疫抑制剂(硫唑嘌吟、6-巯基嘌吟、甲氨喋吟等)，甲硝唑等。近年来不少学者采用5-氨基水杨酸肛栓或局部药物灌肠，由于局部药物浓度较高，并维持时间较久，使疗效明显提高，而全身不良反应降低，具有作用直接、疗效迅速等优势，被国内临床治疗UC广泛采用。

柠檬苦素(Limonin，LM)最早发现于1989年并在日本专利一号372132文献中公开。柠檬苦素具有抗肿瘤和抗癌作用，同时还具有镇痛和消炎等作用。对此，中国专利001306227公开的“一种从柑桔类种子中提取药物活性物质的工艺”和中国专利001062859公开的“从芸香科果实中提取柠檬苦素的方法”中均有说明。但是，到目前为止，还未见应用柠檬苦素治疗溃疡性结肠炎的报道。

发明内容

发明目的：提供一种含有柠檬苦素治疗溃疡性结肠炎的药物及其制备方法和应用。

技术方案：

柠檬苦素在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的应用。

柠檬苦素作为唯一原料药在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的应用。

上述应用中所述药物的剂型为片剂、胶囊、糖浆、口服液、注射液。

上述应用中所述药物的剂型中含有辅料，辅料为糊精、乳糖、淀粉、蔗糖、葡萄糖、微晶纤维素、甘露糖、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、生理盐水和甜菊苷的一种或几种。

上述应用中片剂是由柠檬苦素、乳糖、淀粉、低取代轻丙基纤维素、淀粉浆所组成，各成份的重量配比为：

柠檬苦素5～50份

乳糖20～45份

淀粉50～65份

低取代经丙基纤维素3～6份

5%的淀粉浆5～20份。

制备方法：按上述重量配比称取柠檬苦素、乳糖、淀粉和低取代轻丙基纤维素，充分混匀，加淀粉浆(5%)适量制成适宜软材，过60目筛制粒，60～70℃干燥，40目筛整粒，混合均匀，压片，即得片剂成品。

上述应用中胶囊剂是由柠檬苦素、乳糖、淀粉、低取代轻丙基纤维素、淀粉浆所组成，各成份的重量配比为：

柠檬苦素30～100份

乳糖20～45份

淀粉50～65份

低取代经丙基纤维素3～6份

5%的淀粉浆5～20份。

制备方法：按上述重量配比称取柠檬苦素、乳糖、淀粉和低取代轻丙基纤维素，充分混匀，加淀粉浆(5%)适量制成适宜软材，过60目筛制粒，60～70℃干燥，40目筛整粒，混合均匀，套胶囊即得成品。

上述应用中糖浆剂是由柠檬苦素、蒸馏水和单糖浆所组成，各成份的重量配比为：

柠檬苦素5～50份

蒸馏水180～200份

单糖浆750～850份。

制备方法：按上述重量配比称取柠檬苦素，溶于蒸馏水，加单糖浆即得成品。

上述应用中口服液是由柠檬苦素、蔗糖、蒸馏水所组成，各成份的重量配比为：

柠檬苦素5～50份

蔗糖10～20份

蒸馏水950～1000份。

制备方法：按上述重量配比称取柠檬苦素，溶于蒸馏水，加蔗糖即得口服液成品。

上述应用中注射剂是由柠檬苦素和生理盐水所组成，各成份的重量配比为：

柠檬苦素30～100份

生理盐水900～1000份。

制备方法：按上述重量配比称取柠檬苦素，溶于生理盐水并稀释，即得注射液成品。

有益效果：

一、为了探索柠檬苦素治疗溃疡性结肠炎的有效性及安全性，使用柠檬苦素治疗溃疡性结肠炎40例，试验情况如下：