[发明专利]制备长有效期的锝[99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液药品的方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物化学技术领域，尤其是涉及一种制备长有效期的锝[^99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液药品的方法。

背景技术

锝[^99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液是目前公认的较为理想的骨显像剂，是由高锝[^99mTc]酸钠与注射用亚锡亚甲基二膦酸盐通过一定配比配制而成。锝[^99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液通过化学吸附结合于骨骼的无机成分中的羟基磷灰石结晶表面，此外骨内未成熟的胶原，也对锝[^99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液有较高的亲和力。影响骨骼浓聚锝[^99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液的主要因素是骨骼的血供和新骨的形成速率。

此外锝[^99mTc]亚甲基二瞵酸盐注射液还能够定位于梗塞的心肌细胞或钙化的软组织，进入肌肉、软骨、血管及脏器。但是锝[^99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液的有效期为仅6个小时，运输途中稍稍耽搁，即将过期，造成浪费。

中国专利CN103203032A公布了一种锝[⁹⁹Tc]亚甲基二瞵酸盐制剂及其制备方法。该专利中的锝[⁹⁹Tc]亚甲基二膦酸盐制剂为冻干粉针剂，单位制剂中含有：高锝[⁹⁹Tc]酸钠0.05μg～1μg(以⁹⁹Tc计)，亚甲基二膦酸5mg～100mg，氯化亚锡0.5mg～5mg。该专利进一步公开了锝[⁹⁹Tc]亚甲基二膦酸盐冻干粉针剂的制备方法。该专利中，锝[⁹⁹Tc]亚甲基二膦酸盐冻干粉针剂有效提高了⁹⁹Tc与亚甲基二膦酸的络合率，提高了锝[⁹⁹Tc]亚甲基二膦酸盐制剂的稳定性和有效性，避免了临床前配制染菌的风险，降低了生产成本。

发明内容

本发明的目的就是为了克服上述现有技术存在的缺陷而提供一种制备长有效期的锝[^99mTc]亚甲基二瞵酸盐注射液药品的方法，该方法能够使得药品有效期长，运输过程不发生分解，且显像效果更佳。

本发明的目的可以通过以下技术方案来实现：

一种制备长有效期的锝[^99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液药品的方法，在制得锝[^99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液后，向锝[^99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液中加入维生素C注射液。

该方法具体包括以下步骤：

(1)将维生素C注射液稀释至0.005g/L～0.05g/L；

(2)抽取高锝[^99mTc]酸钠注射液，并稀释；

(3)将注射用亚锡亚甲基二磷酸盐冻干品从冰箱取出放置至室温；

(4)将高锝[^99mTc]酸钠注射液一次性注射到亚锡亚甲基二磷酸盐冻干品中，震荡，充分溶解，静置，得到锝[^99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液；

(5)将稀释好的维生素C注射液用一次性无菌使用注射器抽取注入配制好的锝[^99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液中，摇匀。

所述的高锝[^99mTc]酸钠注射液的活度为10～200mCi。

步骤(4)中，高锝[^99mTc]酸钠注射液与亚锡亚甲基二磷酸盐的比例关系为4ml∶5mg。

步骤(5)中，维生素C注射液的加入量与高锝[^99mTc]酸钠注射液的体积比为0.1∶4。

与现有技术相比，本发明具有以下优点及有益效果：

(1)锝[^99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液的有效期为6小时，在6小时之内基本可以保持稳定，之后随着时间的延长，分解加剧，由于维生素C具有还原性，加入维生素C溶液后抑制了高价锝的生成，使得锝[^99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液不发生分解，质量更加稳定，且便于运输。

(2)且加入维生素C以后，锝[^99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液不发生分解，在注射后不会有大量的高锝酸钠游离出来，在甲状腺部位聚集。进行骨扫描时，甲状腺不会显影，使得锝[^99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液具有更佳的显像效果。

具体实施方式