[发明专利]一种含有二氢黄酮类衍生物的皮肤外用剂组合物有效

专利信息
申请号: 201410001918.8 申请日: 2014-01-03
公开(公告)号: CN104758190B 公开(公告)日: 2018-04-20
发明(设计)人: 夏增华;陈明华;金家宏 申请(专利权)人: 伽蓝(集团)股份有限公司
主分类号: A61K8/49 分类号: A61K8/49;A61K8/60;A61K31/7048;A61K31/352;A61Q19/02;A61Q17/04;A61P17/00
代理公司: 北京市广友专利事务所有限责任公司11237 代理人: 李晶
地址: 20004*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 含有 二氢黄 酮类 衍生物 皮肤 外用 组合
【说明书】:

技术领域

发明属于天然产物化学领域,尤其涉及一种含有二氢黄酮类衍生物的皮肤外用剂组合物。

背景技术

近年来人们开始热衷于植物化妆品及回归自然的美容方法。随着人们生活水平和审美标准的提高,越来越多的人追求、渴望白皙及洁润的肌肤。因此,具有防止由太阳光线及其它原因引起的色斑、色素沉着作用的美白类化妆品以及皮肤美白制剂的研究与开发,正日益受到各国化妆品生产商和研究者的重视,美白化妆品已成为护肤类化妆品的主流品种之一。

在人类体内,色素沉着起因于皮肤、毛囊或头发这些角蛋白材料中黑色素的合成和分布。其受多种内部因素(遗传因素)或外部因素(紫外线、废气、活性氧等环境因素)调节。

皮肤和角蛋白纤维的色素沉着起因于特化细胞——黑色素细胞——的代谢活性。这些表皮树突状细胞来源于胚胎发生期间未分化的神经嵴前体——黑色素母细胞。黑色素细胞在称作黑色素小体的细胞器中合成黑色素,该黑色素小体通过黑色素细胞的树突破移至邻近的角质形成细胞。过量生产黑色素导致皮肤成色不均,例如雀斑的生成就是源于此。

祖国医学则认为色素沉着的主要病因是:①肝气郁结;②肾阴不足;③气血淤阻;④劳伤脾土。在治疗上,全身疗法以疏肝、补肾、活血、益气健脾为主,外用以中药面膜和霜、膏剂居多。但此类资料多以临床报道为主,缺乏严密的科研设计、实验室研究和统计学处理。至今为止,也尚末发现开发出治疗“黄褐斑”中药搽剂的文献报道。因此,寻找高效且对人体无副作用或副作用小的美白祛斑制剂已成为目前药学及化妆品领域的一个研究热点。

美白剂的作用是通过抑制酪氨酸酶活性或者阻断酪氨酸生成黑色素的氧化途径,从而减少黑色素生成达到美白皮肤的效果。皮肤美白剂就是作用于皮肤黑色素生成、代谢过程中,抑制黑色素生成且符合规范的物质,但传统的皮肤美白剂,往往采用化学性物质,如具有增白作用的汞盐和祛斑作用的氢醌。这些化合物虽然有快速达到美白之功效,但对皮肤有毒副作用,长期使用会引起接触性皮炎或引起永久脱色等不良作用,在许多国家已被禁用。目前要求的皮肤美白剂应该符合两个标准:一是对酪氨酸酶活性有较高的抑制率,能显著的减少黑色素的生成;二是有较高的安全性,以人体皮肤无毒无刺激。熊果苷、VC及其衍生物和曲酸是目前国内外美白化妆品中较常使用的美白成分。为了开发符合“回归大自然”要求的化妆品,特别是安全,无副作用的美白产品,一些具有很好美白效果的中草药目前越来越受到消费者的青睐。在国际上化妆品发展最有代表性的国家如美国、日本、法国和德国等国家中,中草药因其天然药效温和且不良作用少而被广泛认同,从中了解到近年来崇尚自然,远离化学污染的理念。特别是从日本化妆品工业的发展趋势看,各化妆品公司使用的中草药已达200余种,目前,在日本含天然中草药的化妆品已占整个化妆品市场的50%以上。因此,寻找开发高效且对人体无副作用或副作用小的天然皮肤美白祛斑制剂已成为目前化妆品领域的一个较被重视的课题。

发明内容

本发明的目的在于:提供一种含有二氢黄酮类衍生物的皮肤外用剂组合物,旨在将二氢黄酮类衍生物应用于皮肤外用剂中,以起到美白的功效。

本发明的目的是这样实现的:

一种含有由以下通式(1)所表示的任何一种或一种以上的二氢黄酮类衍生物作为有效成分的皮肤外用剂组合物,

其中,R1为H、烷基或糖基,R2为H或糖基。

所述烷基具体为不饱和烷基(如甲基,乙基,异戊烯基),所述糖基为葡萄糖基、甘露糖基、鼠李糖基中的一种或者任意两种组成的双糖基。

优选R1为H,R2为葡萄糖基(Glc-)时,所述二氢黄酮类衍生物化学名为二氢桑色素-3-0-β-D-葡萄糖苷,以下简称化合物1,其化学结构式如通式(2)所示,

优选R1为烷基(如CH3),R2为葡萄糖基(Glc-)时,所述二氢黄酮类衍生物化学名为7-甲氧基-二氢桑色素-3-0-β-D-葡萄糖苷,以下简称化合物2,其化学结构式如通式(3)所示,

优选R1为葡萄糖基(G1c-),R2为H时,所述二氢黄酮类衍生物化学名为二氢桑色素-7-0-β-D-葡萄糖苷,以下简称化合物3,其化学结构式如通式(4)所示,

优选R1、R2均为H时,所述二氢黄酮类衍生物化学名为二氢桑色素,以下简称化合物4,其化学结构式如通式(5)所示,

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