[发明专利]二氢黄酮类衍生物及其应用

说明书

技术领域

本发明属于天然产物化学领域，尤其涉及从植物中提取得到的二 氢黄酮类衍生物及其应用。

背景技术

近年来人们开始热衷于植物化妆品及回归自然的美容方法。随着 人们生活水平和审美标准的提高，越来越多的人追求、渴望白皙及洁 润的肌肤。因此，具有防止由太阳光线及其它原因引起的色斑、色素 沉着作用的美白类化妆品以及皮肤美白制剂的研究与开发，正日益受 到各国化妆品生产商和研究者的重视，美白化妆品已成为护肤类化妆 品的主流品种之一。

在人类体内，色素沉着起因于皮肤、毛囊或头发这些角蛋白材料 中黑色素的合成和分布。其受多种内部因素(遗传因素)或外部因素 (紫外线、废气、活性氧等环境因素)调节。

皮肤和角蛋白纤维的色素沉着起因于特化细胞——黑色素细胞 ——的代谢活性。这些表皮树突状细胞来源于胚胎发生期间未分化的 神经嵴前体——黑色素母细胞。黑色素细胞在称作黑色素小体的细胞 器中合成黑色素，该黑色素小体通过黑色素细胞的树突破移至邻近的 角质形成细胞。过量生产黑色素导致皮肤成色不均，例如雀斑的生成 就是源于此。

祖国医学则认为色素沉着的主要病因是：①肝气郁结；②肾阴不 足；③气血淤阻；④劳伤脾土。在治疗上，全身疗法以疏肝、补肾、 活血、益气健脾为主，外用以中药面膜和霜、膏剂居多。但此类资料 多以临床报道为主，缺乏严密的科研设计、实验室研究和统计学处理。 至今为止，也尚末发现开发出治疗“黄褐斑”中药搽剂的文献报道。 因此，寻找高效且对人体无副作用或副作用小的美白祛斑制剂已成为 目前药学及化妆品领域的一个研究热点。

美白剂的作用是通过抑制酪氨酸酶活性或者阻断酪氨酸生成黑 色素的氧化途径，从而减少黑色素生成达到美白皮肤的效果。皮肤美 白剂就是作用于皮肤黑色素生成、代谢过程中，抑制黑色素生成且符 合规范的物质，但传统的皮肤美白剂，往往采用化学性物质，如具有 增白作用的汞盐和祛斑作用的氢醌。这些化合物虽然有快速达到美白 之功效，但对皮肤有毒副作用，长期使用会引起接触性皮炎或引起永 久脱色等不良作用，在许多国家已被禁用。目前要求的皮肤美白剂应 该符合两个标准：一是对酪氨酸酶活性有较高的抑制率，能显著的减 少黑色素的生成；二是有较高的安全性，以人体皮肤无毒无刺激。熊 果苷、VC及其衍生物和曲酸是目前国内外美白化妆品中较常使用的 美白成分。为了开发符合“回归大自然”要求的化妆品，特别是安全， 无副作用的美白产品，一些具有很好美白效果的中草药目前越来越受 到消费者的青睐。在国际上化妆品发展最有代表性的国家如美国、日 本、法国和德国等国家中，中草药因其天然药效温和且不良作用少而 被广泛认同，从中了解到近年来崇尚自然，远离化学污染的理念。特 别是从日本化妆品工业的发展趋势看，各化妆品公司使用的中草药已 达200余种，目前，在日本含天然中草药的化妆品已占整个化妆品市 场的50％以上。因此，寻找开发高效且对人体无副作用或副作用小的 天然皮肤美白祛斑制剂已成为目前化妆品领域的一个较被重视的课 题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种由以下通式(1)表示的二氢黄酮类衍生物，

其中，R₁为H、烷基或糖基，R₂为H或糖基。

所述烷基具体为不饱和烷基(如甲基，乙基，异戊烯基)，所述糖基为葡萄糖基、甘 露糖基、鼠李糖基中的一种或者任意两种组成的双糖基。

优选R₁为CH₃，R₂为葡萄糖基(Glc-)，所述二氢黄酮类衍生物具体为由通式(2)表示 的7-甲氧基-二氢桑色素-3-O-β-D-葡萄糖苷：

本发明提供的上述化合物具有显著的美白作用，从而可以抑制黑色素细胞中黑色素 的形成。

具体的，本发明提供的上述二氢黄酮类衍生物是首次从柘木植物提取物中分离得到， 该化合物也有可能从其他属植物中分离得到。

柘木(拉丁名：Cudrania amboinesis)，桑科，柘属植物。国内同属植物还有柘树(拉丁名：Cudrania tricuspidata)、构棘(又名：穿破石)(拉丁名：Cudrania cochichinesis)、柘藤(拉丁名：Cudrania fruticosa)、毛柘藤(拉丁名：Cudrania pubescens)等。柘树在全国 分布较广，构棘在我国东南部有较大分布。柘木、柘藤和毛柘藤主要 分布在云南南部和中南部地区。