[发明专利]口腔护理组合物

说明书

本申请公开于具有无钙二氧化硅研磨剂的洁齿剂基质中的包含精氨酸以及氟化物、磷酸盐以及焦磷酸盐的洁齿剂组合物，所述组合物提供增强的再矿化作用；以及使用和制备这些组合物的方法。

领域

本发明涉及于具有无钙二氧化硅研磨剂的洁齿剂基质中的包含精氨酸以及氟化物、磷酸盐以及焦磷酸盐的洁齿剂配制品，该组合物提供增强的再矿化作用；以及使用和制备这些组合物的方法。

背景

口腔中的酸性环境(无论是来自由生龋齿细菌释放的酸还是来自非细菌性来源(例如酸性食物和饮品、暴露于经过氯化的游泳池水以及胃酸回流)的酸)会导致去矿化作用并且损害牙齿结构。牙本质过敏症为响应于牙本质表面的如因暴露的牙本质的热(热或冷)、渗透性以及触觉刺激的热渗透性触觉组合而产生的物理刺激的急性、局部化牙齿疼痛。牙本质的暴露(其通常是归因于牙龈回缩或釉质损失)经常导致过敏症。牙本质小管通向表面与牙本质过敏症高度相关，因为暴露的牙本质小管提供液体流传输至牙髓神经的通道，该传输由温度变化、压力以及离子梯度诱导。

精氨酸在对抗空腔形成和牙敏感症方面具有显著益处。商业精氨酸牙膏配制品包含精氨酸碳酸氢盐和碳酸钙，其还充当研磨剂体系。如口腔内龋齿临床研究、6个月的龋齿临床研究以及2年的龋齿临床研究中所记录，包含精氨酸和钙与氟化物的组合的洁齿剂配制品与仅含有氟化物的常规洁齿剂相比提供显著增强的抗龋齿益处。

然而，对于包含精氨酸以促进牙齿再矿化并且促成增强的抗龋齿和抗侵蚀益处的基于二氧化硅的洁齿剂配制品的需要仍未得到满足。

概述

发现在具有二氧化硅研磨剂而不是钙研磨剂的基质中，包含精氨酸和氟化物、磷酸盐以及焦磷酸盐的洁齿剂配制品提供增强的再矿化。在一个实施方案中，本发明提供一种洁齿剂组合物(组合物1)，其包含于具有无钙二氧化硅研磨剂的洁齿剂基质中的

有效量的呈游离或经口可接受的盐形式的精氨酸；

有效量的氟离子源；

有效量的经口可接受的磷酸盐与焦磷酸盐的混合物。

因此，本发明提供例如：

1.1.组合物1，其中精氨酸呈游离碱基形式。

1.2.组合物1或1.1，其中所述组合物大体上不含钙，例如包含低于2％，例如低于1％的钙。

1.3.任一项前述组合物，其中经口可接受的磷酸盐与焦磷酸盐的所述混合物不包含磷酸钙盐或焦磷酸钙盐。

1.4.任一项前述组合物，其中所述精氨酸以按所述组合物的重量计(当所述精氨酸呈盐形式时按游离精氨酸碱基当量的重量计算)4-10％(例如约5％)的量存在。

1.5.任一项前述组合物，其中所述氟离子源为所述组合物提供1000-5000ppm的氟离子，例如约1450ppm的氟离子。

1.6.任一项前述组合物，其中所述氟离子源为氟化钠或单氟磷酸钠或氟化亚锡。

1.7.任一项前述组合物，其中经口可接受的磷酸盐与焦磷酸盐的所述混合物包含碱金属磷酸盐和碱金属焦磷酸盐，其中所述碱金属选自钠和钾。

1.8.任一项前述组合物，其中经口可接受的磷酸盐与焦磷酸盐的所述混合物包含磷酸单钠、磷酸二钠以及焦磷酸四钠。

1.9.任一项前述组合物，其中经口可接受的磷酸盐与焦磷酸盐的所述混合物以磷酸盐与焦磷酸盐的混合物为按所述组合物的重量计3-7％(例如4-5％)的量存在。

1.10.任一项前述组合物，其中经口可接受的磷酸盐与焦磷酸盐的所述混合物以5∶1至10∶1(例如约7.5∶1)的磷酸盐与焦磷酸盐重量比存在。