[发明专利]羟基-二苯甲烷衍生物的制备有效
| 申请号： | 201380080181.7 | 申请日： | 2013-10-12 |
| 公开（公告）号： | CN105611920B | 公开（公告）日： | 2021-07-16 |
| 发明（设计）人： | 杰克库·罗伯格;卡丽娜·瓦克斯莱尔;唐新星;许百华;刘宝虎;徐鸽;张健 | 申请（专利权）人： | 泰拉科斯萨普有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/03 | 分类号： | A61K31/03;A61K31/34;C07C25/18;A61K31/10;C07B41/04 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羟基 甲烷 衍生物 制备 | ||
1.制备式Ia的化合物的方法：
所述方法包括：
在-25℃至50℃的温度下，形成包含式IIa的化合物：
四甲基二硅氧烷、催化剂和溶剂的反应混合物，以制备所述式Ia的化合物，其中所述催化剂选自B(C6F5)3、BF3-THF、BF3-Bu2O、BF3-MeCN、BF3AcOH、BF3H3PO4和BF3，
其中
X为溴或碘，
R1选自氢、卤素、C1-C3烷基、C2-C4烯烃、C2-C4炔烃、C3-C6环烷基和-CN，
各个R2和R3独立地选自氢、卤素、羟基、C1-C3烷基、C2-C4烯基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基-羟基、C3-C6环烷基、(C1-C3烷氧基)C1-C3烷基、(C1-C3卤代烷氧基)C1-C3烷基、(C2-C4烯氧基)C1-C3烷基、(C2-C4炔氧基)C1-C3烷基、(C3-C6环烷氧基)C1-C3烷基、C1-C3羟基烷氧基、C3-C6环烷氧基、C3-C6杂环烷氧基、(C1-C3烷氧基)C1-C3烷氧基、(C1-C3卤代烷氧基)C1-C3烷氧基、(C2-C4烯氧基)C1-C3烷氧基、(C2-C4炔氧基)C1-C3烷氧基、(C3-C6环烷氧基)C1-C3烷氧基、(C3-C6杂环烷氧基)C1-C3烷氧基、(C3-C6环烷基)C1-C3烷氧基、(C3-C6环烷基)C2-C4烯氧基、(C3-C6环烷基)C2-C4炔氧基、-C(O)H、-C(O)OH和-C(O)O-C1-C3烷基，
其中至少一个R3选自C1-C3烷氧基、C1-C3羟基烷氧基、C3-C6环烷氧基、C3-C6杂环烷氧基、(C1-C3烷氧基)C1-C3烷氧基、(C1-C3卤代烷氧基)C1-C3烷氧基、(C2-C4烯氧基)C1-C3烷氧基、(C2-C4炔氧基)C1-C3烷氧基、(C3-C6环烷氧基)C1-C3烷氧基、(C3-C6杂环烷氧基)C1-C3烷氧基、(C3-C6环烷基)C1-C3烷氧基、(C3-C6环烷基)C2-C4烯氧基和(C3-C6环烷基)C2-C4炔氧基；
各个R4独立地选自氢、卤素、-OR4a、C1-C3烷基、C2-C4烯基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基-羟基、C3-C6环烷基、(C1-C3烷氧基)C1-C3烷基、(C1-C3卤代烷氧基)C1-C3烷基、(C2-C4烯氧基)C1-C3烷基、(C2-C4炔氧基)C1-C3烷基、(C3-C6环烷氧基)C1-C3烷基、C1-C3羟基烷氧基、C3-C6环烷氧基、C3-C6杂环烷氧基、(C1-C3烷氧基)C1-C3烷氧基、(C1-C3卤代烷氧基)C1-C3烷氧基、(C2-C4烯氧基)C1-C3烷氧基、(C2-C4炔氧基)C1-C3烷氧基、(C3-C6环烷氧基)C1-C3烷氧基、(C3-C6杂环烷氧基)C1-C3烷氧基、(C3-C6环烷基)C1-C3烷氧基、(C3-C6环烷基)C2-C4烯氧基、(C3-C6环烷基)C2-C4炔氧基、-C(O)H、-C(O)OH和-C(O)O-C1-C3烷基，其中R4a选自氢和甲硅烷基；
其中至少一个R4是-OR4a；
下标n是1至4的整数，
其中烷基、烷氧基、环烷基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、羟基烷氧基和杂环烷氧基或其部分可以任选地是部分氟化的或完全氟化的，以及
一个或多个氢原子任选地可以被氘取代。
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