[发明专利]快速有效治疗缺铁性贫血的铁基纳米复合物新配方在审

专利信息
申请号: 201380074286.1 申请日: 2013-10-29
公开(公告)号: CN105101957A 公开(公告)日: 2015-11-25
发明(设计)人: 莫那·巴克·默罕默德·艾哈迈迪;谢瑞恩·哈桑·阿巴斯·赫麦 申请(专利权)人: 光电子纳米技术研究所;欧洲埃及制药工业协会;莫那·巴克·默罕默德·艾哈迈迪;谢瑞恩·哈桑·阿巴斯·赫麦
主分类号: A61K9/51 分类号: A61K9/51;A61K33/26;A61K31/375;A61K31/465;A61K31/51
代理公司: 北京市百伦律师事务所 11433 代理人: 周红力;姜莹
地址: 埃及十*** 国省代码: 埃及;EG
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 快速 有效 治疗 缺铁性贫血 纳米 复合物 配方
【说明书】:

技术领域

铁是重要细胞活动过程所必需蛋白质的一种组分。含铁蛋白质在氧传输、ATP生产、DNA合成以及其他生理过程中都具有重要作用[1-3]。富含生物可利用铁的食物(如红肉)的低消耗或出血是缺铁性贫血的主要原因。缺铁性贫血的症状包括呼吸困难、头痛、头晕、气短、乏力、健忘、易倦,食欲减退,体重下降,并且注意力无法集中。出现这些症状的原因是,红细胞氧气运载能力下降。因此贫血与生活健康质量的下降密切相关,其治疗对提升我们的健康和机能是必要的。

据估计,发展中国家50%的孕妇存在缺铁性贫血,而来自WHO的报告估计全球46%的5~14岁儿童存在缺铁性贫血,他们中的大部分来自发展中国家。在埃及,贫血仍然是一个问题,其表明需要在整个国家推广补铁政策,而不仅仅是解决埃及儿童和孕妇的铁需求。

背景技术

尽管铁元素很重要,但是铁过载和铁储备的显著增加可能是对身体有害的。科学家们发现铁能增加脂质过氧化,并导致癌症形成。脂质过氧化过程是由活性氧,如羟基自由基所引发,并由过量铁离子刺激。另一方面,缺铁小鼠的快速累积铜元素,比正常小鼠高八倍,并且由此,过量铜跟铁一样,也会催化脂质过氧化。

另外,缺铁或缺铜小鼠的已经显示出在肝脏和血浆中累积甘油三酯。高浓度的甘油三脂为脂质过氧化产生提供更多的脂类基质,并且这个可能会导致在缺陷小鼠的肝脏及肾脏中丙二醛的高浓度。

此外,已经提出若干机理,其中提出铁过载可能会影响癌症的发展。已经表明,过量铁可能会改变免疫状态,在羟自由基产生和脂质过氧化过程中充当共致癌物以及催化剂。由于它们的能产生DNA加合物、DNA链断裂以及调节基因表达的能力,活性氧被认为是致癌的。通过干涉诸如铜和锰(Mn)的矿物质的吸收,高膳食铁含量能够也加剧氧化应激,这些矿物质的消耗会导致抗氧化酶活性降低,尤其是铜-锌(Cu,Zn)和锰的超氧化物歧化酶(SOD)的活性。综合考虑,为解决缺铁性贫血问题,应按规定补铁,特别是对儿童和孕妇,但应根据建议。因为铁很难排出体外,应格外注意以避免细胞铁累积以及脂质过氧化,氧化应激及癌症的产生。这些难题提高了一种新种类/制剂的需求,其能够1)通过其高吸收率而确保铁在体内的可用性;2)具有短时间内治愈缺铁性贫血的能力;3)具有高疗效以克服由于严重低Hb水平而危及生命的情况。

为解决上述难题,我们制出纳米氧化铁颗粒的新配方,其含有三种不同的维生素,维生素B9(叶酸)和维生素B3(烟酸)对所有细胞形成是必须的,维生素C(抗坏血酸)是抗氧化剂,促进铁的吸收,同时避免铁的诱裂作用[4]。已知的,烟酸的生化功能是合成吡啶核苷酸,以及随后在细胞呼吸中的作用。未成熟核红细胞呼吸而且据推断在该呼吸作用中必须利用吡啶核苷酸。由于红细胞的寿命很短,红细胞生成所需的烟酸量很大。因此,在细胞发育早期,由于辅酶的缺乏,随着烟酸供应量减少,可能会发生贫血[5]。

当身体中铁储量耗尽(血清铁低,血清铁蛋白低以及转铁蛋白饱和度低),红细胞生成受到铁制约。这可以表现为平均红细胞容积低、平均红细胞血红蛋白低、低色素红细胞百分升高、网织红细胞的血红蛋白(Hb)含量低[6]。如果不要求时限,服用口服铁剂可以调整血红蛋白,相当大的剂量(200mg)都是可以的。按要求服用口服铁剂,血红蛋白量在2~3周后开始升高,2个月后恢复正常水平,并在6月后消耗完铁储量;采用静脉注射补铁,血红蛋白量在1周后开始升高,响应患者的百分比更高且铁储量被耗尽[7]。提高铁储量是有利的,尤其是对接受红血球生成刺激剂(ESAs)的患者[8]。

目前有三类安全的静脉给药的铁剂产品,葡萄糖酸铁、蔗糖铁和低分子右旋糖酐铁。最好的能在一周后提高HP水平,通过每周两次静脉给药,HP在一个月治疗后恢复正常水平。

我们发现,被叶酸(维生素B9)、烟酸(维生素B3),和/或抗坏血酸(维生素C)包覆的氧化铁纳米复合物可以作为治疗贫血的新配方或食物补充,而且它能提高RBC,并在不到一周的时间内将HP水平调整到正常值。

本研究目的是检验单剂量的被维生素混合物(叶酸、烟酸和抗坏血酸)包覆的纳米氧化铁(磁铁)颗粒用来在一周时间内治疗危及生命的缺铁性贫血小鼠的能力。结果与用三氯化铁(母铁源)的组相比较,以测量和区分纳米和微米铁补充剂的功效。我们制备了被不同维生素包覆的氧化铁纳米颗粒。我们发现这些纳米复合物提高了血红蛋白水平而且还提高了RBC的形成。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于光电子纳米技术研究所;欧洲埃及制药工业协会;莫那·巴克·默罕默德·艾哈迈迪;谢瑞恩·哈桑·阿巴斯·赫麦,未经光电子纳米技术研究所;欧洲埃及制药工业协会;莫那·巴克·默罕默德·艾哈迈迪;谢瑞恩·哈桑·阿巴斯·赫麦许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201380074286.1/2.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top