[发明专利]作为CFTR抑制剂的三环化合物

权利要求书

1.式(I)的化合物或其可药用盐:

其中R¹表示苯基、(C₄-C₇)环烯基或Het¹，所述R¹基团可以是未被取代的或在一个或两个碳原子被取代基R^a取代，还可在氮原子上被取代基R^a1取代；

R^a各自独立地表示(C₁-C₄)烷基、卤代、卤代(C₁-C₄)烷基、氰基、羟基(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、卤代(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)烷氧基(C₁-C₄)烷基-、R⁶OC(O)-或R⁶OC(O)(C₁-C₄)烷基-；

R^a1表示(C₁-C₄)烷基、羟基(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基(C₁-C₄)烷基-、(C₁-C₄)烷基氨基(C₁-C₄)烷基-、二[(C₁-C₄)烷基]氨基(C₁-C₄)烷基-、芳基(C₁-C₄)烷基-或R⁶OC(O)(C₁-C₄)烷基-；

R²表示(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₇)环烷基、(C₄-C₇)环烯基、苯基、呋喃基、噻唑基、噻吩基或吡唑基，所述R²可以是未被取代的或在1至3个碳原子上被取代基R^b取代，还可在氮原子上被(C₁-C₄)烷基取代；

R^b各自独立地表示(C₁-C₄)烷基、卤代、卤代(C₁-C₄)烷基、氰基、(C₁-C₄)烷基氨基(C₁-C₄)烷基-、二[(C₁-C₄)烷基]氨基(C₁-C₄)烷基-、(R⁶)₂NC(O)(C₁-C₄)烷基-或R⁶OC(O)(C₁-C₄)烷基-；

X表示O、NH或NMe；或

X表示–CH₂-O-，其中所述O原子连接于环的–C(R⁴)(R^4’)原子；

R³各自独立地表示甲基或乙基；

R⁴表示氢、(C₁-C₄)烷基、卤代(C₁-C₄)烷基、羟基(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基(C₁-C₄)烷基-、氨基(C₁-C₄)烷基-、(C₁-C₄)烷基氨基(C₁-C₄)烷基-、二[(C₁-C₄)烷基]氨基(C₁-C₄)烷基-、苯基、Het¹(C₁-C₄)烷基-、Het²(C₁-C₄)烷基-、(C₁-C₄)烷基S(O)₂NH(C₁-C₄)烷基-、或R⁷C(O)NH(C₁-C₄)烷基-；

R^4’表示H或甲基；

R^4a表示氢、(C₁-C₄)烷基、卤代(C₁-C₄)烷基、氨基(C₁-C₄)烷基-、(C₁-C₄)烷基氨基(C₁-C₄)烷基-、二[(C₁-C₄)烷基]氨基(C₁-C₄)烷基-、Het¹(C₁-C₄)烷基-、Het²(C₁-C₄)烷基-、或R⁶OC(O)-；

R⁶表示氢、(C₁-C₄)烷基；

R⁷表示(C₁-C₂)烷基、(C₁-C₂)烷氧基、(C₁-C₂)烷氧基(C₁-C₂)烷基或苯基；

Het¹表示5-或6-元的杂芳基环，其包含a)一个氧或硫原子，且任选地包含一个或两个氮原子；或b)1至4个氮原子；且

Het²表示4-至7-元的杂环，其包含a)1或2个选自N、O和S的杂原子；或b)–C(O)-和1或2个选自N和O的杂原子。