[发明专利]用于抑制CFTR通道的三环化合物有效
| 申请号： | 201380073218.3 | 申请日： | 2013-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN105143230A | 公开（公告）日： | 2015-12-09 |
| 发明（设计）人： | M·艾哈迈德;A·阿什尔-凯利;L·古尔特兹;J·麦肯纳;J·麦肯纳;S·姆顿;R·帕尔马;J·谢坡德;P·赖特 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/14 | 分类号： | C07D487/14;C07D487/04;C07D495/14;A61K31/519;A61P13/12;A61P1/12 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 宋卫霞;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 抑制 cftr 通道 环化 | ||
1.式(I)的化合物或其可药用盐:
其中R1表示苯基、(C4-C7)环烯基或Het1，所述R1基团可以是未被取代的或在一个或两个碳原子上被取代基Ra取代，还可以在氮原子上被取代基Ra1取代；
Ra各自独立地表示(C1-C4)烷基、卤代、卤代(C1-C4)烷基、氰基、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤代(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、R6OC(O)-或R6OC(O)(C1-C4)烷基-；
Ra1表示(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷基-、二[(C1-C4)烷基]氨基(C1-C4)烷基-、芳基(C1-C4)烷基或R6OC(O)(C1-C4)烷基-；
R2表示(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C4-C7)环烯基、苯基、呋喃基、噻唑基或噻吩基，所述R2可以是未被取代的或在1至3个碳原子上被取代基Rb取代；
Rb各自独立地表示(C1-C4)烷基、卤代、卤代(C1-C4)烷基、氰基、(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷基-、二[(C1-C4)烷基]氨基(C1-C4)烷基-、(R6)2NC(O)(C1-C4)烷基-或R6OC(O)(C1-C4)烷基-；
X表示S，Z表示CHR4a，且n表示1；或
X表示CHR4b，Z表示NR5，且n表示1或2；或
X表示CHR4b，Z表示CHR4a，且n表示0、1或2；或
X表示C(＝CH2)、CF2或C(CH3)2，Z表示CHR4a，且n表示0或1；
R3各自独立地表示甲基或乙基；
当X表示S时，R4表示氢、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基-、氨基(C1-C4)烷基-、(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷基-、二[(C1-C4)烷基]氨基(C1-C4)烷基-、苯基、Het1(C1-C4)烷基-、Het2(C1-C4)烷基-、(C1-C4)烷基S(O)2NH(C1-C4)烷基-或R7C(O)NH(C1-C4)烷基-；
当X表示CHR4b时，R4各自独立地表示氢、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤代(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基-、氨基(C1-C4)烷基-、(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷基-、二[(C1-C4)烷基]氨基(C1-C4)烷基-、氨基、(C1-C4)烷基氨基-、二[(C1-C4)烷基]氨基-、苯基、Het1(C1-C4)烷基-、Het2(C1-C4)烷基-、(C1-C4)烷基S(O)2NH(C1-C4)烷基-或R7C(O)NH(C1-C4)烷基-；
R4a表示氢、(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、氨基(C1-C4)烷基-、(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷基-、二[(C1-C4)烷基]氨基(C1-C4)烷基-、Het1(C1-C4)烷基-、Het2(C1-C4)烷基-或R6OC(O)-；
R4b表示氢或甲基；
R5表示氢或(C1-C4)烷基；
R6表示氢或(C1-C4)烷基；
R7表示(C1-C2)烷基、(C1-C2)烷氧基、(C1-C2)烷氧基(C1-C2)烷基或苯基；
Het1表示5-或6-元的杂芳基环，其包含a)一个氧或硫原子，且任选地包含一个或两个氮原子；或b)1至4个氮原子；且
Het2表示4-至7-元的杂环，其包含a)1或2个选自N、O和S的杂原子；或b)–C(O)-和1或2个选自N和O的杂原子。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于诺华股份有限公司，未经诺华股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201380073218.3/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 含酰肼CFTR抑制剂化合物及其用途
- 作为突变CFTR蛋白的调节剂的化合物及其在治疗与CFTR蛋白失常相关的疾病中的用途
- 一种CFTR重组蛋白及其编码基因和用途
- 作为突变CFTR蛋白的调节剂的化合物及其在治疗与CFTR蛋白失常相关的疾病中的用途
- 作为突变CFTR蛋白的调节剂的化合物及其在治疗与CFTR蛋白失常相关的疾病中的用途
- 作为突变CFTR蛋白的调节剂的化合物及其在治疗与CFTR蛋白失常相关的疾病中的用途
- 香豆素衍生物和用于治疗囊性纤维化、慢性阻塞性肺病和错误折叠蛋白质病症的方法
- 用于治疗囊性纤维化跨膜传导调节因子介导的疾病的药物组合物
- 用于治疗囊性纤维化跨膜传导调节因子介导的疾病的药物组合物
- FRT细胞株在制备筛选CFTR调节剂的制剂或试剂盒中的应用
