[发明专利]微粒组合物

权利要求书

1.一种适用于分子成像的微粒组合物，所述微粒组合物包括微粒，其中，所述微粒包括：具有中心区域和外壳的核心微粒结构，并且其中所述核心微粒结构包括：

(i)磷脂酰胆碱脂质，其中所述磷脂酰胆碱脂质为1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱；

(ii)包括至少一个马来酰亚胺部分的磷脂酰乙醇胺脂质，其中所述包括至少一个马来酰亚胺部分的磷脂酰乙醇胺脂质为1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[马来酰亚胺(聚乙二醇)-2000]；和

(iii)烷氧基脂肪酸，其中所述烷氧基脂肪酸为PEG₄₀硬脂酸酯；

其中，组分(i)-(iii)的摩尔比满足以下范围：

(i)70-80；

(ii)5-15；和

(iii)10-20；

所述微粒组合物进一步包括至少一个分子结合单元，其中，所述至少一个分子结合单元通过所述至少一个马来酰亚胺部分共价地粘附在所述核心微粒结构的所述外壳上。

2.根据权利要求1所述微粒组合物，其中，所述核心微粒结构进一步包括标记部分。

3.根据权利要求2所述微粒组合物，其中，所述组合物中所述标记部分的摩尔比为0.2-50。

4.根据权利要求3所述微粒组合物，其中，所述组合物中所述标记部分的摩尔比为0.5-5。

5.根据权利要求2-4中任一项所述微粒组合物，其中，所述标记部分为荧光染料。

6.根据权利要求5所述微粒组合物，其中，所述标记部分为1,1'-双十八烷基-3,3,3',3'-四甲基吲哚羰花青高氯酸盐(DiI)。

7.根据权利要求1所述微粒组合物，其中，所述核心微粒结构进一步包括磷脂酰乙醇胺脂质。

8.根据权利要求7所述微粒组合物，其中，所述磷脂酰乙醇胺脂质为C_10-20的饱和磷脂酰乙醇胺脂质。

9.根据权利要求8所述微粒组合物，其中，所述磷脂酰乙醇胺脂质为二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)。

10.根据权利要求7-9中任一项所述微粒组合物，其中，所述磷脂酰乙醇胺脂质在所述组合物中的摩尔比为0.5-5。

11.根据权利要求1-4、6-9中任一项所述微粒组合物，其中，所述核心微粒结构的所述中心区域包含流体介质。

12.根据权利要求5所述微粒组合物，其中，所述核心微粒结构的所述中心区域包含流体介质。

13.根据权利要求10所述微粒组合物，其中，所述核心微粒结构的所述中心区域包含流体介质。

14.根据权利要求11所述微粒组合物，其中，所述流体介质包括生理学上可接受的气体。

15.根据权利要求12所述微粒组合物，其中，所述流体介质包括生理学上可接受的气体。

16.根据权利要求13所述微粒组合物，其中，所述流体介质包括生理学上可接受的气体。

17.根据权利要求14所述微粒组合物，其中，所述生理学上可接受的气体选自空气、氮气、二氧化碳、氙、氪、六氟化硫、氯三氟甲烷、二氯二氟甲烷、溴三氟甲烷、溴氯二氟甲烷、四氟甲烷、二溴二氟甲烷、二氯四氟乙烷、氯五氟乙烷、六氟乙烷、六氟丙烯、八氟丙烷、六氟丁烯、八氟-2-丁烯、八氟环丁烷、十氟丁烷、全氟环戊烷、十二氟戊烷、和十四氟己烷。