[发明专利]局部氨苯砜和氨苯砜/阿达帕林组合物及其使用方法

说明书

氨苯砜和氨苯砜/阿达帕林组合物可适用于治疗多种皮肤病学病状。本公开的组合物包括在聚合增粘剂中的氨苯砜和/或阿达帕林。本发明组合物可进行调整来优化氨苯砜的皮肤递送特性，以有效地治疗皮肤病学病状并且改善涂覆至皮肤的药物产品的效力。使用聚合增粘剂提供相对于无聚合增粘剂的组合物具有增加的二甘醇一乙醚浓度的组合物。

相关申请的交叉引用

本申请要求2012年11月20日提交的美国临时申请序列号61/728,403和2013年2月28日提交的美国临时申请序列号61/770,768的权益，所述申请两者均以引用的方式整体并入本文。

技术领域

本实施方案总体上涉及适用于治疗多种皮肤病学病状的组合物。具体地说，一些实施方案涉及氨苯砜和氨苯砜/阿达帕林组合物及其使用方法。

背景

痤疮是特征在于所谓的“痤疮形式”或痤疮样皮疹的一组常见皮肤病状，所述痤疮可被细菌污染，如痤疮丙酸杆菌(Propionibacterium acnes)，并且还可以炎症为特征。痤疮倾向于发生在皮脂腺(sebaceous gland)最活跃的皮肤区域，如面部。痤疮与心理创伤相关，并且如果不经治疗，会导致疤痕形成和毁容。

各种痤疮病状的分类和诊断可以是复杂的并且甚至矛盾的。考虑到此复杂性和不可预测性，经常在试错法基础上开发药物和其它疗法，以便确定用于具体患者的治疗的最有效进程。任何具体痤疮治疗方案的结果在患者与患者之间以及贯穿具体患者的治疗中极大地不同。除了痤疮病状的复杂性和可变性之外，治疗功效可受患者对治疗方案的依从性极大地影响。痤疮治疗期间的患者依从性可受副作用影响，针对局部药物所述副作用通常包括发红、发痒以及皮肤脱皮。药物方案的复杂性也可不利地影响患者依从性，特别是同时规定两种或更多种不同的局部药物时。不利地影响患者依从性的另一个因素是药物方案的成本，当规定了多种药物时，所述成本相当高。在一些国家，痤疮被认为是美容问题，并且痤疮治疗不被保险计划所涵盖，从而进一步增加了患者的治疗成本。用于治疗痤疮的某些组合物是可获得的。许多可获得的组合物包括一种已知具有抗痤疮活性的活性剂。具有多种抗痤疮剂的组合物的稳定性可能是有问题的。同样，这些组合物可能难以制造。

以上所述的问题不局限于治疗或痤疮，而也适用于各种其它皮肤病状，包括但不限于具有复杂或未知病因的病状或病状类别，并且所述病状或病状类别难以分类或诊断，其中虽然至少在一些情况下已知局部涂敷药剂是有效的。此类病状或病状类别的实例包括牛皮癣、红斑痤疮以及鱼鳞癣。

因此，存在对用于治疗各种皮肤病状(如痤疮)中的组合物和方法的持续需要，其中局部涂敷是潜在有效的。本文提供的组合物和方法解决了本领域中的这些和其它需要。

概述

氨苯砜，(4,4'-二氨基二苯砜)是具有几种有益药用活性的药剂。氨苯砜通常作为用于治疗麻风病的药用剂之一施用。氨苯砜及其衍生物还有效用于治疗细菌感染，原生动物感染如疟疾、卡氏肺囊虫(pneumocystis carinii)，以及胞质基因(plasmonic)感染如弓形体病。

氨苯砜还适用作抗炎剂。它已用于治疗以中性粒细胞的异常浸润为特征的皮肤疾病，如疱疹样皮炎、线状IgA皮肤病、脓疱性牛皮癣、坏疽性脓皮病、寻常痤疮和斯威特氏综合征(Sweet's Syndrome)。