[发明专利]谷氨酰胺酶抑制剂及使用方法有效

专利信息
申请号: 201380070378.2 申请日: 2013-11-21
公开(公告)号: CN105263915B 公开(公告)日: 2019-04-12
发明(设计)人: R·M·勒米厄;J·泊泊威次-马勒;F·G·萨利图如;J·O·撒德斯;J·特维斯;颜顺启 申请(专利权)人: 安吉奥斯医药品有限公司
主分类号: C07D285/12 分类号: C07D285/12;A61K31/433;A61P35/00;A61P37/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 邹宗亮
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 谷氨酰胺酶 化合物治疗癌症 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种具有式(II)的化合物或其药学上可接受的盐:

其中

X是-S(O)-或-SO2-;

R1和R2中的每个独立地是-N(R3)-C(O)-R4或-N(R3)-C(O)-O-R4

每个R3独立地是氢;

每个R4独立地是C1-6烷基、芳烷基、杂芳烷基、杂环基烷基或环烷基烷基,其中的每个被出现0-3次的R5取代;

每个R5独立地是C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、氰基、卤素、-OH或-OCF3

每个R6独立地是氢;

m是1或2;和

n是1或2;以及其中:

“烷基”是指包含1-12个碳原子的烃链,其可以是直链或支链;

“芳烷基”是指其中烷基氢原子被芳基置换的烷基部分;

“芳基”是指一种单环芳香烃环系统;

“环烷基”是指具有3至12个碳的单环或双环非芳香烃基团,其中所述环烷基可以包含稠合环或螺环;

“环烷基烷基”是指被一个环烷基取代的烷基;

“杂环基”是指3-到14-元单环或多环非芳香族环结构,其环结构包括一个到四个独立地选自O、N及S的杂原子,其中所述杂环基可以包含稠合环或螺环;

“杂芳基”是指5-8元单环或8-12元双环芳香族环系统,如果是单环其具有1-3个环杂原子,以及如果是双环,其具有1-6个环杂原子,所述环杂原子独立地选自O、N及S;

“杂环烷基”是指被一个杂环基团取代的烷基;

“杂芳烷基”是指被杂芳基取代的烷基。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X是-S(O)-。

3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X是-SO2-。

4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中每个R1和R2独立地是-N(R3)-C(O)-R4

5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中m和n都是2。

6.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1和R2各自独立地是-N(R3)-C(O)-O-R4

7.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1和R2是相同的。

8.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1和R2是不同的。

9.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中该化合物是一种具有式(III)的化合物:

10.化合物或其可药用盐,该化合物选自下组,该组由以下各项组成:

11.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,该化合物是

12.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,该化合物是

13.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,该化合物是

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