[发明专利]氨基取代的咪唑并[1，2-a]吡啶羧酰胺和它们的用途有效
| 申请号： | 201380069254.2 | 申请日： | 2013-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN104981470A | 公开（公告）日： | 2015-10-14 |
| 发明（设计）人： | A.瓦卡洛波洛斯;M.福尔曼;I.哈通;P.布赫格拉贝尔;R.尧泰拉特;J.哈斯费尔德;N.林德纳;A.格罗莫夫;F.旺德;J-P.斯塔施;G.雷德利希;李民坚;E.M.贝克-佩尔斯特;A.克诺尔 | 申请（专利权）人： | 拜耳制药股份公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P9/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 周铁;林森 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 取代 咪唑 吡啶 羧酰胺 它们 用途 | ||
1.式(I)的化合物及其N-氧化物、盐、溶剂合物、所述N-氧化物的盐以及所述N-氧化物和盐的溶剂合物
其中
A代表CH2、CD2或CH(CH3)，
R1代表(C4-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基或苯基，
其中(C4-C6)-烷基可以被氟取代至多6次，
其中(C3-C7)-环烷基可以被1-4个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、三氟甲基和(C1-C4)-烷基，
且
其中苯基可以被1-4个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自卤素、氰基、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基，
R2代表氢、(C1-C4)-烷基、环丙基、单氟甲基、二氟甲基或三氟甲基，
R3代表下式的基团
其中
*代表与羰基的连接点，
L1A代表键或(C1-C4)-烷二基，
其中(C1-C4)-烷二基可以被1-3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-环烷基、羟基和(C1-C4)-烷氧基，
L1B代表键或(C1-C4)-烷二基，
L1C代表键或(C1-C4)-烷二基，
其中(C1-C4)-烷二基可以被1-3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-环烷基、羟基和(C1-C4)-烷氧基，
R7代表氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基、氰基、5-10元杂芳基、萘基或苯基，
其中(C1-C6)-烷基可以被1-3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、羟基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、苯基、苯氧基和苄氧基，
其中苯基、苯氧基和苄氧基本身可以被1-3个卤素或(C1-C4)-烷氧基取代基取代，
其中(C3-C7)-环烷基可以被1或2个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、三氟甲基、(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-烷氧基，
且
其中苯基和5-10元杂芳基可以被1-3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自卤素、氰基、硝基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、-NH(CO)CH3、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-环烷基、(C1-C4)-烯基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基和(C1-C4)-烷氧基，
其中(C1-C4)-烷氧基可以被羟基取代，
且
其中所述苯基在2个相邻碳原子上可以被二氟亚甲基二氧基桥取代，
R8代表氢或(C1-C4)-烷基，
或者
R7和R8与它们所连接的碳原子一起形成3-7元碳环或4-7元杂环，
其中所述3-7元碳环和4-7元杂环本身可以被1或2个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟和(C1-C4)-烷基，
R9代表氢、氰基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基、5-10元杂芳基或苯基，
其中(C1-C6)-烷基可以被1-3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、羟基、氰基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、5或6元杂芳基、苯基、苯氧基和苄氧基，
其中苯基、苯氧基和苄氧基本身可以被1-3个卤素或(C1-C4)-烷氧基取代基取代，
其中5或6元杂芳基可以是苯并稠合的或被5或6元杂芳基取代，
其中5或6元杂芳基可以被(C1-C4)-烷基或三氟甲基取代，
其中(C3-C7)-环烷基可以被1或2个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、三氟甲基、(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-烷氧基，
且
其中苯基和5-10元杂芳基可以被1-3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自卤素、氰基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷氧基羰基和(C1-C4)-烷基磺酰基，
其中(C1-C4)-烷氧基可以被羟基取代，
且
其中在所述苯基的2个相邻碳原子上可以被二氟亚甲基二氧基桥取代，
R10代表氢或(C1-C4)-烷基，
或者
R9和R10与它们所连接的碳原子一起形成3-7元碳环或4-7元杂环，
其中所述3-7元碳环和4-7元杂环本身可以被1或2个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、苄基和(C1-C4)-烷基，
前提条件是，残基R7和R9两者不同时代表苯基，
或者
R7和R9与它们所连接的碳原子以及基团L1B一起形成3-7元碳环或4-7元杂环，
其中所述3-7元碳环可以被1或2个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自(C1-C4)-烷基、氟、羟基和(C1-C4)-烷氧基，
前提条件是，不多于一对残基对R7和R8、R9和R10以及R7和R9同时形成碳环或杂环，
R11代表氢或(C1-C4)-烷基，
其中(C1-C4)-烷基可以被1-3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、三氟甲基、羟基和(C1-C4)-烷氧基，
R12代表氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、苯基或苄基，
其中(C1-C6)-烷基可以被1-3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、三氟甲基、羟基、(C1-C4)-烷氧基和苯氧基，
且
其中苯基和苄基可以被1-3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自卤素和三氟甲基，
或者
R11和R12与它们所连接的氮原子一起形成4-7元氮杂环，
其中所述4-7元氮杂环可以被1或2个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-环烷基、羟基、(C1-C4)-烷氧基和4-7元杂环基，
且
L2代表键或(C1-C4)-烷二基，
R13代表经由环上的碳原子连接的5-9元氮杂环基，
其中5-9元氮杂环基可以被1-5个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-环烷基和苄基，
且
其中5-9元氮杂环基可以与苯基环融合，所述苯基环本身可以被1或2个取代基取代，所述取代基选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和三氟甲基，
或者
代表金刚烷基，
R4代表氢，
R5代表氢、卤素、氰基、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C1-C4)-烷氧基、氨基、4-7元杂环基或5或6元杂芳基，
R6代表氢、氰基或卤素。
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