[发明专利]1-(取代的苯甲酰基)-5-氟-4-亚氨基-3-甲基-3;4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物有效
申请号: | 201380068093.5 | 申请日: | 2013-12-23 |
公开(公告)号: | CN104994859B | 公开(公告)日: | 2018-10-26 |
发明(设计)人: | B·洛尔斯巴赫;W·J·欧文;C·姚;L·施特尔策 | 申请(专利权)人: | 阿达玛马克西姆股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/513 | 分类号: | A61K31/513 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 吴培善 |
地址: | 以色列*** | 国省代码: | 以色列;IL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 苯甲酰基 氨基 甲基 嘧啶 衍生物 | ||
1.式I化合物或其光学异构体、或盐:
其中R1为-C(=O)R4或-C(=S)R4;
R2为C1-C6烷基,C2-C6烯基,C3-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基烷基,C1-C6氨基烷基,C2-C6烷基羰基,芳基羰基,C2-C6烷氧基羰基,C2-C6烷氨基羰基,-S(O)2R5,苯基或苄基,其中所述苯基或所述苄基各自可以任选地取代有1-3个R5,或含有1-3个杂原子的5元或6元的饱和环或不饱和环,其中每一个环可以任选地取代有1-3个R5;
R3独立地为H,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C3-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基烷基,C2-C6烷基羰基,芳基羰基,C2-C6烷氧基羰基,C2-C6烷氨基羰基,苯基或苄基,其中所述苯基或所述苄基各自可以任选地取代有1-3个R5,或含有1-3个杂原子的5元或6元的饱和环或不饱和环,其中每一个环可以任选地取代有1-3个R5;
R4独立地为C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,苯基或苄基,其中所述苯基或所述苄基各自可以任选地取代有1-3个R5,或含有1-3个杂原子的5元或6元的饱和环或不饱和环,其中每一个环可以任选地取代有1-3个R5;和
R5独立地为卤素,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷氧基,C1-C6烷硫基,C1-C6卤代烷硫基,氨基,C1-C6烷氨基,C2-C6烷氧基羰基,C2-C6烷基羰基,羟基,氰基,或硝基。
2.权利要求1的化合物,其中R1为-C(=O)R4。
3.权利要求2的化合物,其中R4为任选取代有1-3个R5的苯基。
4.权利要求3的化合物,其中R5为卤素。
5.权利要求3的化合物,其中R5为氯。
6.权利要求3的化合物,其中R5为C1-C6烷基。
7.权利要求3的化合物,其中R5为甲基。
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