[发明专利]1-(取代的苯甲酰基)-5-氟-4-亚氨基-3-甲基-3;4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物有效

专利信息
申请号: 201380068093.5 申请日: 2013-12-23
公开(公告)号: CN104994859B 公开(公告)日: 2018-10-26
发明(设计)人: B·洛尔斯巴赫;W·J·欧文;C·姚;L·施特尔策 申请(专利权)人: 阿达玛马克西姆股份有限公司
主分类号: A61K31/513 分类号: A61K31/513
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 吴培善
地址: 以色列*** 国省代码: 以色列;IL
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摘要:
搜索关键词: 取代 苯甲酰基 氨基 甲基 嘧啶 衍生物
【权利要求书】:

1.式I化合物或其光学异构体、或盐:

其中R1为-C(=O)R4或-C(=S)R4

R2为C1-C6烷基,C2-C6烯基,C3-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基烷基,C1-C6氨基烷基,C2-C6烷基羰基,芳基羰基,C2-C6烷氧基羰基,C2-C6烷氨基羰基,-S(O)2R5,苯基或苄基,其中所述苯基或所述苄基各自可以任选地取代有1-3个R5,或含有1-3个杂原子的5元或6元的饱和环或不饱和环,其中每一个环可以任选地取代有1-3个R5

R3独立地为H,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C3-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基烷基,C2-C6烷基羰基,芳基羰基,C2-C6烷氧基羰基,C2-C6烷氨基羰基,苯基或苄基,其中所述苯基或所述苄基各自可以任选地取代有1-3个R5,或含有1-3个杂原子的5元或6元的饱和环或不饱和环,其中每一个环可以任选地取代有1-3个R5

R4独立地为C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,苯基或苄基,其中所述苯基或所述苄基各自可以任选地取代有1-3个R5,或含有1-3个杂原子的5元或6元的饱和环或不饱和环,其中每一个环可以任选地取代有1-3个R5;和

R5独立地为卤素,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷氧基,C1-C6烷硫基,C1-C6卤代烷硫基,氨基,C1-C6烷氨基,C2-C6烷氧基羰基,C2-C6烷基羰基,羟基,氰基,或硝基。

2.权利要求1的化合物,其中R1为-C(=O)R4

3.权利要求2的化合物,其中R4为任选取代有1-3个R5的苯基。

4.权利要求3的化合物,其中R5为卤素。

5.权利要求3的化合物,其中R5为氯。

6.权利要求3的化合物,其中R5为C1-C6烷基。

7.权利要求3的化合物,其中R5为甲基。

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