[发明专利]可植入的药物递送组合物及其治疗方法

权利要求书

1.一种药物递送组合物，其包含：

控制药物洗脱速率的赋形剂，其包含限定出储库的弹性体聚合物，并且

所述储库含有包含API的至少一个离散固体剂型，所述API选自雷洛昔芬游离碱、普拉克索游离碱和利多卡因游离碱，

其中所述药物递送组合物为可植入剂型。

2.根据权利要求1所述的药物递送组合物，其中所述弹性体聚合物是包含以下的热塑性弹性体：基于聚氨酯的聚合物、基于聚醚的聚合物、基于聚硅氧烷的聚合物、基于聚碳酸酯的聚合物或其组合。

3.根据权利要求1所述的药物递送组合物，其中所述弹性体聚合物包含基于聚醚的聚氨酯。

4.根据权利要求1所述的药物递送组合物，其中所述弹性体聚合物包含聚醚酰胺。

5.根据权利要求1所述的药物递送组合物，其中所述至少一个离散固体剂型是柱形的。

6.根据权利要求1所述的药物递送组合物，其中所述控制药物洗脱速率的赋形剂是柱形的。

7.根据权利要求1所述的药物递送组合物，其中所述至少一个离散固体剂型包含选自以下的至少一种吸附增强剂：交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、羟基乙酸淀粉钠、丙烯酸钠衍生物、交联聚丙烯酸、硫酸软骨素、聚谷氨酸、聚天冬氨酸、羧甲基纤维素钠、聚乙二醇、聚环氧乙烷、聚乙烯吡咯烷酮及其组合。

8.根据权利要求1所述的药物递送组合物，其中所述至少一个离散固体剂型包含：

基于所述至少一个离散固体剂型的总重量的75重量％至100重量％的API；

基于所述至少一个离散固体剂型的总重量的0重量％至25重量％的至少一种吸附增强剂；和

基于所述至少一个离散固体剂型的总重量的0重量％至5重量％的润滑剂。

9.一种皮下递送系统，其包含：

弹性体储库植入物，其包含被控制速率的聚合物赋形剂包围的至少一个离散固体剂型，

所述至少一个离散固体剂型包含选自以下的API：雷洛昔芬游离碱、普拉克索游离碱和利多卡因游离碱，

其中所述皮下递送系统以适于以零级速率或伪零级速率向对象提供治疗有效量的所述API至少一个月时间的洗脱速率释放所述API。

10.一种用于皮下放置药物递送组合物的套件，其包含：

基于储库的药物递送组合物，其包含限定出储库的控制速率的聚合物赋形剂，所述储库含有包含API的至少一个离散固体剂型，所述API选自雷洛昔芬游离碱、普拉克索游离碱和利多卡因游离碱；和

植入器，其用于将所述基于储库的药物递送组合物插入到皮肤之下。

11.一种药物递送组合物，其包含：

控制药物洗脱速率的赋形剂，其包含限定出储库的弹性体聚合物，并且

所述储库含有包含雷洛昔芬游离碱的至少一个离散固体剂型，

其中所述药物递送组合物是可植入剂型。

12.根据权利要求11所述的药物递送组合物，其中所述弹性体聚合物是包含以下的热塑性弹性体：基于聚氨酯的聚合物、基于聚醚的聚合物、基于聚硅氧烷的聚合物、基于聚碳酸酯的聚合物或其组合。

13.根据权利要求11所述的药物递送组合物，其中所述弹性体聚合物包含基于聚醚的聚氨酯。

14.根据权利要求11所述的药物递送组合物，其中所述弹性体聚合物包含聚醚酰胺。

15.根据权利要求11所述的药物递送组合物，其中所述至少一个离散固体剂型是柱形的。

16.根据权利要求11所述的药物递送组合物，其中所述离散固体剂型包含约75mg至约600mg的所述雷洛昔芬游离碱。

17.根据权利要求11所述的药物递送组合物，其中所述控制药物洗脱速率的赋形剂是柱形的。

18.根据权利要求11所述的药物递送组合物，其中所述至少一个离散固体剂型包含选自以下的至少一种吸附增强剂：交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、羟基乙酸淀粉钠、丙烯酸钠衍生物、交联聚丙烯酸、硫酸软骨素、聚谷氨酸、聚天冬氨酸、羧甲基纤维素钠、聚乙二醇、聚环氧乙烷、聚乙烯吡咯烷酮及其组合。