[发明专利]具有增强抗生素活性的活性的螺异噁唑啉化合物

权利要求书

1.通式(1)的螺异噁唑啉类化合物：

其中：

m＝0或1；

n＝0或1；

R1表示选自以下基团的基团：

直链或支链的C1-C5烷基链；

被至少一个氟原子(F)取代的直链或支链的C1-C5烷基链；

被至少一个饱和或不饱和的C3-C6环状基团取代的直链或支链的C1-C3烷基链；

饱和或不饱和的C3-C6环状基团；和

CN、CH₂CN、CH₂N₃基团；

R2选自以下基团：

苯基；

任选地被Cl或F原子取代的苄基；

萘基；

被至少一个直链或支链的C1-C4烷基链取代的苯基；

被至少一个由至少一个氟原子(F)取代的直链或支链的C1-C4烷基链取代的苯基；

被至少一个选自OCH₃、OCF₃、Cl、F、CH₃SO₂和CF₃的基团取代的苯基；

具有被相同O-CH₂-O基团取代的两个连续碳原子的苯基；

环丙基、环丁基、环戊基、或环己基；和

具有5或6个顶点的杂环，所述杂环在环中包含至少一个选自S、N和O的原子。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于m＝n＝1。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于R1选自以下基团：-CH₂CF₃、-CF₂CF₃、-(CH₂)₂CF₃、-CH₂-异丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环戊烯基、-CH₂-环丙基，-CH₂-环丁基、-CH₂-环戊基、被Cl或F原子取代的苯基、苄基、被Cl或F原子取代的苄基、-O-苯基、和噻吩基。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其特征在于R1选自-CH₂CF₃和-(CH₂)₂CF₃。

5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其特征在于R2是苯基或在邻位被OCH₃、OCF₃、Cl、F或CF₃取代的苯基。

6.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其特征在于R2选自具有5或6个顶点的芳香族杂环，所述芳香族杂环具有邻近杂环原子的至少一个选自S、N和O的原子，所述杂环原子与相对于式(I)的环的氮的α位的碳连接。

7.根据权利要求6所述的化合物，其特征在于R2选自以下基团：

8.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其特征在于R2选自以下基团：

9.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于它们选自下组：

10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物，其作为药物。

11.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物，其用于治疗细菌和分支杆菌感染。

12.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物，其用于治疗结核、麻风病或非典型分支杆菌感染。

13.药物组合物，其包含至少一种根据权利要求1至9中任一项所述的化合物作为活性组分、和药学上可接受的赋形剂。

14.根据权利要求13所述的组合物，其特征在于其进一步包含至少一种具有抗细菌和/或分支杆菌活性的抗生素作为活性组分。

15.根据权利要求13所述的组合物，其特征在于其进一步包含至少一种选自可通过酶EthA途径激活的抗生素的活性抗生素作为活性组分。