[发明专利]烷基化环糊精组合物及其制备和使用方法

权利要求书

1.制备烷基化环糊精组合物的方法，所述方法包括：

(a)使环糊精与烷化剂混合以形成包含烷基化环糊精组合物、一种或多种不期望的组分及一种或多种药物降解杂质的反应环境；

(b)进行一种或多种分离以从所述反应环境去除所述一种或多种不期望的组分，从而形成包含所述烷基化环糊精组合物和所述一种或多种药物降解杂质的部分纯化的溶液，其中所述一种或多种分离是超滤、渗滤、离心、萃取、溶剂沉淀或透析；

(c)通过包括使活性碳经历第一碳清洗过程的方法来制备残余传导率为10μS或更低的不含磷酸盐的活性碳，所述第一碳清洗过程包括添加水、将所述碳浸泡在所述水中以及排出所述水，其中在进行所述方法之后，所述水具有10μS或更低的残余传导率；以及

(d)用所述残余传导率为10μS或更低的不含磷酸盐的活性碳处理所述部分纯化的溶液并产生所述烷基化环糊精组合物，

其中所述烷基化环糊精组合物由于药物降解剂而具有小于0.5A.U.的吸收，所述吸收是在1cm程长的比色皿中对含有300mg所述烷基化环糊精组合物/mL溶液的水溶液在245nm至270nm波长下通过UV/可见光分光光度法测定的。

2.如权利要求1所述的方法，其中所述第一碳清洗过程包括将所述碳在水中浸泡至少20分钟。

3.如权利要求2所述的方法，其中所述第一碳清洗过程包括将所述碳在水中浸泡30分钟。

4.如权利要求1至3中任一项所述的方法，其中所述第一碳清洗过程包括以逆流方向添加所述水。

5.如权利要求1所述的方法，其还包括将所述第一碳清洗过程重复至少两次。

6.如权利要求1所述的方法，其还包括在所述第一碳清洗过程之后的第二碳清洗过程，所述第二碳清洗过程包括使水以顺流方向流经所述碳。

7.如权利要求6所述的方法，其中所述第二碳清洗过程包括使水以顺流方向流经所述碳至少1小时。

8.如权利要求6所述的方法，其中所述第二碳清洗过程包括使水以顺流方向流经所述碳3小时。

9.如权利要求6所述的方法，其还包括在所述第二碳清洗过程之后测试所述水的残余传导率，并且如果所述水的残余传导率大于10μS，则重复所述第一碳清洗过程和所述第二碳清洗过程中的至少一个过程，直至所述水的残余传导率为10μS或更低。

10.如权利要求6所述的方法，其中所述烷基化环糊精组合物包含少于0.5％w/w的氯化物。

11.如权利要求6所述的方法，其中所述烷基化环糊精组合物包含少于0.1％w/w的氯化物。

12.如权利要求6所述的方法，其中所述烷基化环糊精组合物包含少于0.05％w/w的氯化物。