[发明专利]活性成分微颗粒

说明书

技术领域

本发明涉及活性剂包封领域，特别是使用HASE型丙烯酸共聚物的活性剂包封。

发明背景

正越来越多地开发微包封技术，并将其广泛地用于药物、化妆品、纺织品、农产品、农用化学品、清洁剂和涂料工业。可以包封很多亲水的或疏水的活性剂，例如有气味的分子、药物活性成分、化妆品试剂、光致变色颜料或光致发光颜料等。

包封是用于保护活性剂免受外部环境(pH、光、氧、湿度等)影响的有效方法，由此避免不期望的现象，如光和/或氧诱导的反应。包封还帮助保护活性剂免受其他分子的影响，并由此避免不相容问题。包封还使得能够限制活性剂在产品转换或储存过程期间的降解。其还可以使这些活性剂的处理或储存更容易。

存在很多已知的包封方法。因此，已建议通过原位聚合、通过溶剂提取或者此外通过凝聚来包封活性剂。

例如，已建议使用HASE型丙烯酸聚合物来包封活性剂、如药物活性成分或农用化学物质。

涉及包封的主要问题之一仍是经包封的活性剂之后释放的控制。对于一些应用，重要的是在期望时间触发活性剂的释放以使它执行其功能。因此试剂的释放必须能够响应刺激来干预。对于其他应用，重要的是延迟活性剂的释放(控释)。例如，当活性剂是有气味的试剂时，尤其是化学不稳定或易受外应力损害的有气味的试剂，重要的是确保其不仅在初始制剂(碱液、涂料、有气味的制剂)中稳定，还在施用至表面(纺织品、墙壁、皮肤)后也稳定。因此一般寻求后效(rémanence)的增加。目前所提出的包封工艺在触发或控制活性剂的释放的方法中一般不灵活，所形成的包封体通常响应于单一刺激而释放活性剂。因此，根据活性剂类型的应用领域(例如，药物、化妆品、纺织品、农产品、农用化学品、清洁剂、涂料工业)、期望的释放方法，必须选择合适的包封方法。

因此，存在对开发响应于多种刺激而能够释放活性剂或能够延迟其释放的颗粒的需求。还存在对开发用于保护活性剂的通用方法的需求，即允许保护不同类型的活性剂、并在寻求触发释放或受控释放时实现其触发释放和/或其受控释放的方法。该方法会优选是环境友好的。

发明内容

本发明涉及聚合物包封的微颗粒以及含有这些微颗粒的水分散体。聚合物包封的微粒包括：

a.至少一种HASE型丙烯酸共聚物，

b.具有20℃至90℃的相变温度的至少一种固-液相变材料，和

c.至少一种活性剂。

本发明还涉及这些微颗粒或含有它们的水分散体响应于pH变化、温度变化和/或摩擦而释放活性剂的用途。

本发明还涉及这些微颗粒或含有它们的水分散体用于制备化妆品、农用化学品、涂料、纺织品、清洁剂或纸产品的用途。

本发明还涉及一种用于制备微颗粒的水分散体的方法，其包括以下步骤：

a)制备含有以下成分的水溶液：

-借助碱溶解于所述水溶液的至少一种HASE型丙烯酸共聚物，

-至少一种活性剂，和

-至少一种固-液相变材料，所述固-液相变材料在比其相变温度高的温度下存在于或已经被引入到水溶液中，和

b)使HASE型丙烯酸聚合物凝聚以产生微颗粒的所述水分散体。

最后，本发明涉及一种用于通过干燥由微颗粒的水分散体制备固体颗粒的方法。

附图简要说明

图1示出通过共聚焦显微镜观察到的不属于本发明的微颗粒(A)和本发明的微颗粒(B、C和D)。

图2示出通过共聚焦显微镜观察到的本发明的微颗粒。

图3示出对于不同质量含量的HASE型丙烯酸共聚物，与所施加的剪切梯度(以1/s计的DG/dt)(x轴)有关的微颗粒的D_50％/D⁰_50％变化(纵坐标)。

图4示出对于变量石蜡/柠檬烯比率，与所施加的剪切梯度(以1/s计的DG/dt)(x轴)有关的微颗粒的D_50％/D⁰_50％变化(纵坐标)。

图5示出对于变量pH，与所施加的剪切梯度(以1/s计的DG/dt)(x轴)有关的微颗粒的D_50％/D⁰_50％变化(纵坐标)。

图6示出浸入到含有1.5％测试B颗粒的溶液中然后在室温下干燥的棉纤维的显微镜图像。

定义

在本发明的说明中，术语“HASE”是“疏水改性的碱可溶乳液(Hydrophobically modifiedAlkali-soluble Emulsions)”的缩写。