[发明专利]双环杂环化合物及其治疗用途

权利要求书

1.一种式(I)化合物：

(I)

或其互变异构或立体化学异构形式、N-氧化物或药学上可接受的盐；其中

X为CH并且Y为CR⁹，或者X或Y之一为CR⁹并且另一个为氮，或者X和Y均为氮；

W不存在或选自CR⁶R⁷、CH₂-CH₂、CH₂-O、O-CH₂、C=O、SO₂、O、NR⁸、CH₂-NR⁸以及NR⁸-CH₂；

当W为CR⁶R⁷、CH₂-CH₂、CH₂-O、O-CH₂、C=O、SO₂、CH₂-NR⁸或者NR⁸-CH₂时，

那么R^1a、R^1b、R^2a、R^2b、R^3a、R^3b、R^4a以及R^4b独立地选自氢、卤素、C_1-4烷基、羧基、羟基、羟基C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_3-6环烷基、卤代C_1-4烷基、甲氧基甲基以及腈，

或者R^2a和R^2b或者R^4a和R^4b可一起代表=O，

或者R^1a和R^1b、R^2a和R^2b、R^3a和R^3b或者R^4a和R^4b可连接在一起以形成环丙基或氧杂环丁烷基，

或者R^1a和R^3a、或者R^1a和R^2a、或者R^2a和R^3a、或者R^2a和R^4a、或者R^3a和R^4a、或者R^1b和R^3b、或者R^1b和R^2b、或者R^2b和R^3b、或者R^2b和R^4b、或者R^3b和R^4b可连接在一起以形成C_1-4桥连烷基，

当W为NR⁸时，

那么R^1a、R^1b、R^2a、R^2b、R^3a、R^3b、R^4a以及R^4b独立地选自氢、卤素、C_1-4烷基、羧基、羟基、羟基C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_3-6环烷基、卤代C_1-4烷基、甲氧基甲基以及腈，

或者R^2a和R^2b或者R^4a和R^4b可一起代表=O，

或者R^1a和R^1b、R^2a和R^2b、R^3a和R^3b或者R^4a和R^4b可连接在一起以形成环丙基或氧杂环丁烷基，

或者R^1a和R^3a、或者R^1a和R^2a、或者R2a和R^3a、或者R^2a和R^4a、或者R^3a和R^4a、或者R^1b和R^3b、或者R^1b和R^2b、或者R^2b和R^3b、或者R^2b和R^4b、或者R^3b和R^4b可连接在一起以形成C_1-4桥连烷基，

或者R^2a/^2b或R^4a/^4b可与W处的氮原子连接在一起以形成具有5个或6个环成员的稠合杂环基团，所述稠合杂环基团可任选地被一个或多个取代基R¹⁰取代，

条件是除X和Y二者不均为氮的情况之外，当R⁵为1,1-二氟乙基并且R⁸为甲基时，R^4a和R^4b并不一起代表=O；

当W为O时，

那么R^1a、R^1b、R^2a、R^2b、R^3a、R^3b、R^4a以及R^4b独立地选自氢、卤素、C_1-4烷基、羧基、羟基、羟基C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_3-6环烷基、卤代C_1-4烷基、甲氧基甲基以及腈，

或者R^2a和R^2b或者R^4a和R^4b可一起代表=O，

或者R^1a和R^1b、R^2a和R^2b、R^3a和R^3b或者R^4a和R^4b可连接在一起以形成环丙基或氧杂环丁烷基，

或者R^1a和R^3a、或者R^1a和R^2a、或者R2a和R^3a、或者R^2a和R^4a、或者R^3a和R^4a、或者R^1b和R^3b、或者R^1b和R^2b、或者R^2b和R^3b、或者R^2b和R^4b、或者R^3b和R^4b可连接在一起以形成C_1-4桥连烷基，

条件是除X和Y二者不均为氮的情况之外：

R^1a、R^1b、R^2a、R^2b、R^3a、R^3b、R4a以及R^4b并不全是氢，或者

当R^1a或R^1b或R^3a或R^3b中之一为甲基或乙基时，其余R^1a、R^1b、R^2a、R^2b、R^3a、R^3b、R^4a以及R^4b基团并不全是氢，或者

当R^2a和R^4a为甲基时，那么R^1a、R^1b、R^2b、R^3a、R^3b以及R^4b并不全是氢，或者

当R⁵为1,1-二氟丙基时，则R^1a或R^3b不是甲氧基甲基；

当W不存在时，

那么R^1a、R^1b、R^2a、R^2b、R^3a、R^3b、R^4a以及R^4b独立地选自氢、卤素、C_1-4烷基、羧基、羟基、羟基C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_3-6环烷基、卤代C_1-4烷基、甲氧基甲基以及腈，

或者R^2a和R^2b或者R^4a和R^4b可一起代表=O，

或者R^1a和R^1b、R^2a和R^2b、R^3a和R^3b或者R^4a和R^4b可连接在一起以形成环丙基或氧杂环丁烷基，

或者R^1a和R^3a、或者R^1a和R^2a、或者R^2a和R^3a、或者R^2a和R^4a、或者R^3a和R^4a、或者R^1b和R^3b、或者R^1b和R^2b、或者R^2b和R^3b、或者R^2b和R^4b、或者R^3b和R^4b可连接在一起以形成C_1-4桥连烷基，

或者R^2a/^2b和R^4a/^4b 可连接在一起以形成稠合苯基或吡啶基，其可任选地被一个或多个取代基R¹⁰取代，

条件是除X和Y二者不均为氮的情况之外：

R^1a、R^1b、R^2a、R^2b、R^3a、R^3b、R^4a以及R^4b并不全是氢，或者

当R^2a或R^2b或R^4a或R^4b中之一为氟时，其余R^1a、R^1b、R^2a、R^2b、R^3a、R^3b、R^4a以及R^4b基团并不全是氢，或者

当R^2a和R^2b或者R^4a和R^4b连接形成=O时，那么其余R^1a、R^1b、R^2a、R^2b、R^3a、R^3b、R^4a以及R^4b 基团并不全为氢，或者

当R⁵为2,4-二氟苄基时，R^2a和R2b或者R^4a和R^4b二者不全为氟；

R⁵选自：在苯基上任选通过选自氟和腈的一个或两个取代基取代的以及在亚甲基上任选通过羟基取代的苄基；以及通过选自氟和羟基的一个或两个取代基取代的C_2-4烷基；

R⁶和R⁷独立地选自氢、羟基和氟；

R⁸选自氢、C_1-4烷基、-SO₂-C_1-4烷基、-SO₂-NH(C_1-4烷基)、-SO₂-N(C_1-4烷基)₂、-C(=O)-NH-SO₂-C_1-4烷基、-C(=O)-NH-SO₂-苯基、-C(=O)-N(C_1-4烷基)₂、嘧啶基、-C(=O)-苯基、-C(=O)-C_3-6环烷基以及-C(=O)-C_1-4烷基，其中所述烷基或环基可任选被一个或多个R¹⁰取代；

R⁹选自氢和腈；并且

R¹⁰独立地选自氢、卤素、C_1-4烷基、羧基、羟基、羟基C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_3-6环烷基、卤代C_1-4烷基、甲氧基甲基以及腈。