[发明专利]用于吸收油脂的中孔洞硅奈米粒子

说明书

技术领域

本发明是有关于一种用以治疗肥胖及脂肪痢的医药组合物、组成物及方法。

背景技术

奥利司他(orlistat)(又称四氢利普他丁(tetrahydrolipstatin)并以品牌名称XENICAL^TM贩卖)是胃肠道脂肪酶的强抑制剂，即脂肪酶是负责分解摄入的脂肪(胃脂肪酶、羧酸酯脂肪酶、胰脂肪酶)。因此，未被吸收的脂肪在粪便中排泄出。胰脂肪酶是水解膳食三酸甘油脂的关键酶。已经躲过水解的三酸甘油脂不会在肠中被吸收。与人类患者的药理学研究表明，使用脂肪酶抑制剂得以实现脂肪吸收的有效抑制以及体重的医学相关降低。然而，已观察到在患者的子群中不愉快的胃肠道副作用，如油性斑点、脂肪/油性粪便、便急、排便增加及大便失禁。因此，在此技术上需要可最大限度地减少或抑制由消化脂肪酶的抑制剂所引起的副作用的组成物。

发明内容

在一方面，本发明是有关于一种包含有效量的中孔洞硅奈米粒子(mesoporous silica nanoparticles，MSNs)的组成物的用途，以用于有需要的受试者避免及/或治疗脂肪痢(steatorrhea)。

在本发明的一个实施例中，脂肪痢是由在受试者中的脂肪酶抑制剂治疗所造成。

在另一方面，本发明是有关于一种包含有效量的中孔洞硅奈米粒子(MSNs)的组成物的用途，以用于露出液态油脂至中孔洞硅奈米粒子并造成液态油脂胶化及/或固化。油脂可以是动物油、植物油或原油。

在本发明的一个实施例中，所使用的组成物的用途是用于露出在受试者的肠中的液体食用油脂至中孔洞硅奈米粒子，并造成在受试者的肠中的液体食用油脂胶化及/或固化。在本发明的一个实施例中，受试者受苦于脂肪痢。食用油脂可为选自于由三酸甘油脂、脂肪及油所组成的群组的至少一组。

在本发明的另一个实施例中，包含中孔洞硅奈米粒子的组成物在受试者中与脂肪酶抑制剂并行使用。

在本发明的另一个实施例中，脂肪酶抑制剂为奥利司他(orlistat)。

在本发明的另一个实施例中，组成物包含中孔洞硅奈米粒子及脂肪酶抑制剂。

在本发明的另一个实施例中，包含中孔洞硅奈米粒子的组成物是在餐后使用的。

在本发明的另一个实施例中，组成物为水悬浮液。

在本发明的另一个实施例中，中孔洞硅奈米粒子未被任一官能基修饰。

在本发明的另一个实施例中，中孔洞硅奈米粒子未被三级胺官能基修饰。

在本发明的另一个实施例中，所使用的组成物的用途是用以降低液体食用油脂的肠吸收。

在本发明的另一个实施例中，组成物为食品，此食品包含有作为食品添加物的中孔洞硅奈米粒子。

在本发明的另一个实施例中，食品为食物产品或饮料产品。

在本发明的另一个实施例中，在组成物中的中孔洞硅奈米粒子的重量百分比例为选自于由10％(w/w)至50％(w/w)以及5％(w/w)至30％(w/w)所组成的族群中的一组。

在本发明的一个实施例中，除了MSNs外，组成物不包含任何其他治疗化合物。或者，组成物可包含MSNs及脂肪酶抑制剂，例如奥利司他(orlistat)，而没有任何其他药物。即，除了MSNs及例如奥利司他(orlistat)的脂肪酶抑制剂外，组成物不包含任何其他药物或治疗化合物。

食用油脂可选自于由油菜油、玉米油、棉籽油、橄榄油、红花油、大豆油、葵花油、核桃油和芝麻油所组成的群组。

在本发明的另一个实施例中，食用油脂可为选自于由黄油、乳脂、牛脂、鸡脂、猪肉脂肪、人造黄油、起酥油及部分氢化油所组成的族群的脂肪。

在本发明的另一个实施例中，前述MSNs为正电荷的中孔洞硅奈米粒子(MSNs-TA)，包含：a)硅基质，其整个物质包含多个硅醇(Si-OH)及四级铵官能基；以及b)在基质中的孔洞数组及/或奈米通道，每一孔洞及/或奈米通道具有衬壁表面；其中每一孔洞及/或奈米通道的衬壁表面包含多个硅醇(Si-OH)及四级铵官能基，如美国专利8252337所揭露，在此结合其内文以整体作为参考。在本发明的另一个实施例中，前述MSNs不具有任何表面修饰。

本发明也关于包含有效量的中孔洞硅奈米粒子(MSNs)的组成物在制造药物中的用途，以在有需要的受试者中用于避免及/或治疗脂肪痢(steatorrhea)，或是使用于露出液态油脂至MSNs并造成液态油脂胶化及/或固化，或是用以降低液体食用油脂的肠吸收。