[发明专利]作为酪蛋白激酶1 D/E抑制剂的吡唑取代的咪唑并哌嗪

权利要求书

1.按照式(I)的化合物∶

或其可药用盐，其中∶

R₁选自C_1-4烷基(任选被F、Cl、Br、OH、CN和NR_aR_a取代)、被0-5个R₁₁取代的-(CR_dR_d)_r-碳环基和含有碳原子和1至4个选自N、NR₉、O、S的杂原子并且被0-5个R₁₁取代的-(CR_dR_d)_r-杂环基；

R₂选自H、C_1-4烷基、F、Cl、Br、CN、芳基和杂芳基；

R₃选自H和C_1-4烷基；

R₄选自H、C_1-4烷基、F、Cl、Br和CN；

R₅选自H、被0-4个R_e取代的C_1-4烷基、被0-4个R_e取代的-(CH₂)_r-C_3-6碳环基和含有碳原子和1至3个选自N、NR₈、O、S的杂原子并且被0-4个R_e取代的-(CH₂)_r-杂环基；

R₆选自H、被0-3个R_e取代的C_1-6烷基和被0-3个R_e取代的C_3-6碳环基；或

R₇是被0-3个R_e取代的芳基；

R₈选自H、被0-3个R_e取代的C_1-4烷基、-(CH₂)_rCN、-(CH₂)_rOR_b、(CH₂)_rS(O)_pR_c、-(CH₂)_rC(=O)R_b、-(CH₂)_rNR_aR_a、-(CH₂)_rC(=O)NR_aR_a、被0-3个R_e取代的-(CH₂)_rC(=O)-C_1-4烷基、-(CH₂)_rNR_aC(=O)R_b、-(CH₂)_rNR_aC(=O)OR_b、-(CH₂)_rOC(=O)NR_aR_a、-(CH₂)_rNR_aC(=O)NR_aR_a、-(CH₂)_rC(=O)OR_b、-(CH₂)_rS(O)₂NR_aR_a、-(CH₂)_rNR_aS(O)₂NR_aR_a、-(CH₂)_rNR_aS(O)₂R_c、被0-3个R_e取代的-(CH₂)_r-碳环基和被0-3个R_e取代的-(CH₂)_r-杂环基；

R₉选自H、-C(=O)R_b、被0-5个R_e取代的C_1-6烷基、被0-5个R_e取代的-(CH₂)_r-C_3-6碳环基和被0-5个R_e取代的-(CH₂)_r-杂环基；

R₁₁在每次出现时独立地选自H、F、Cl、Br、=O、CN、NO₂、-OR_b、-S(O)_pR_c、-C(=O)R_b、-(CR_dR_d)_rNR_aR_a、-(CR_dR_d)_rC(=O)NR_aR_a、-NR_aC(=O)R_b、-NR_aC(=O)OR_b、-OC(=O)NR_aR_a、-NR_aC(=O)NR_aR_a、-(CR_dR_d)_rC(=O)OR_b、-S(O)₂NR_aR_a、-NR_aS(O)₂NR_aR_a、-NR_aS(O)₂R_c、被0-5个R_e取代的C_1-6烷基、被0-5个R_e取代的-(CR_dR_d)_r-C_3-6碳环基和被0-5个R_e取代的-(CR_dR_d)_r-杂环基；

R_a在每次出现时，独立地选自H、CN、被0-5个R_e取代的C_1-6烷基、被0-5个R_e取代的C_2-6烯基、被0-5个R_e取代的C_2-6炔基、被0-5个R_e取代的-(CH₂)_r-C_3-10碳环基和被0-5个R_e取代的-(CH₂)_r-杂环基；或R_a和R_a与它们两个都连接的氮原子一起形成被0-5个R_e取代的杂环；

R_b在每次出现时，独立地选自H、被0-5个R_e取代的C_1-6烷基、被0-5个R_e取代的C_2-6烯基、被0-5个R_e取代的C_2-6炔基、被0-5个R_e取代的-(CH₂)_r-C_3-10碳环基和被0-5个R_e取代的-(CH₂)_r-杂环基；

R_c在每次出现时，独立地选自：被0-5个R_e取代的C_1-6烷基、被0-5个R_e取代的C_2-6烯基、被0-5个R_e取代的C_2-6炔基、C_3-6碳环基，和杂环基；

R_d在每次出现时，独立地选自H和被0-5个R_e取代的C_1-4烷基；

R_e在每次出现时，独立地选自：被0-5个R_f取代的C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、-(CH₂)_r-C_3-6环烷基、F、Cl、Br、CN、NO₂、=O、CO₂H、-(CH₂)_rOR_f、SR_f和-(CH₂)_rNR_fR_f；

R_f在每次出现时，独立地选自H、C_1-5烷基、C_3-6环烷基和苯基，或R_f和R_f与它们两个都连接的氮原子一起形成任选被C_1-4烷基取代的杂环；

p在每次出现时，独立地选自零、1和2；和

r在每次出现时，独立地选自零、1、2、3和4。