[发明专利]化合物有效
| 申请号： | 201380065981.1 | 申请日： | 2013-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN104870449B | 公开（公告）日： | 2018-11-06 |
| 发明（设计）人： | L·阿尔卡拉斯;R·A·海尔德;J·M·萨顿;E·阿玛尼;C·卡帕尔蒂 | 申请（专利权）人： | 奇斯药制品公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P1/00;A61P11/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 焦丽雅 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 化合物 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：
其中
A是CH；
B是CH；
D是CH；
R1选自：
-氢；
-基团-(CH2)nCONR5R6；
-基团-(CH2)nSO2NR5R6；
-基团-CH2-(CH2)nNR5SO2R6；
-基团-(CH2)t-(C6H4)-SO2(C1-C4)烷基；
-基团-(CH2)rSO2(C1-C4)烷基，其中这样的(C1-C4)烷基任选地被基团-NR15R16或-N+R15R16R17取代；
-基团-SO2-苯基，其中这样的苯环任选地被NR7R8(C1-C6)烷基取代；和
-基团-(CH2)n-W，其中W是5-6-元杂芳基环，其任选地被基团-SO2(C1-C4)烷基取代；
n是1、2或3；
t是0、1、2或3；
r是0、1、2、3或4；
R5选自：氢、(C1-C6)烷基、NR16R15(C1-C6)烷基和N+R17R15R16(C1-C6)烷基；
R6是氢或(C1-C6)烷基；
R7选自：氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、-SO2(C1-C4)烷基和NR16R15(C1-C6)烷基；
R8是氢或(C1-C6)烷基；
或者，R7和R8与所连接的氮原子一起可以形成(C5-C7)杂环烷基环系，其任选地被一个或多个基团(C1-C6)烷基和氧代取代；
R16是氢或(C1-C6)烷基；
R15是氢或(C1-C6)烷基；
R17是氢或(C1-C6)烷基；
R3是基团-C(O)-XR4；
X是二价基团-O-；
R4是选自如下的基团：
-氢；
-(C1-C6)烷基；
R2选自：
NR18R19(C1-C6)烷基；C2-C6-炔基，该C2-C6-炔基被基团-OH或-NR18R19取代；和基团-[CH2]y-G-[CH2]j-CH2-N+R22R23R24；
或R2是如下基团：
R18是氢或(C1-C6)烷基；
R19是氢或(C1-C6)烷基；
j是0-2的整数；
y是0-1的整数；
G是选自如下的二价连接基：价键、C2-C6-亚炔基、-[CONR25]-；
R25是氢或(C1-C6)烷基；
R22选自：(C1-C6)烷基，该(C1-C6)烷基任选地被一个或多个基团(C3-C6)环烷基、苯基、苄基、CN、-OR26、-SO2R26、-CO2R26、-CONR26R27或-SO2NR26R27取代；(C3-C10)环烷基，其任选地被一个或多个基团-OR26取代；和(C4-C7)杂环烷基，其任选地被一个或多个基团-SO2R26取代；
R26是氢或(C1-C6)烷基；
R27是氢或(C1-C6)烷基；
R23是氢或(C1-C6)烷基，该(C1-C6)烷基任选地被一个或多个基团-OR29、-SO2R29、-CONR29R30取代；
R24是氢或(C1-C6)烷基，该(C1-C6)烷基任选地被一个或多个基团-OR31取代；
或者，R23和R24与所连接的氮原子一起可以形成5-11-元饱和单环或二环杂环环系，其任选地被一个或多个基团-OR28、卤素、C1-C6烷基、-SO2R33、-CONR33R34或-SO2NR33R34取代；且该5-11-元饱和单环或二环任选地包含另一个为氧或氮的杂原子或基团-SO2-；
或R22与R23、R24和所连接的氮原子一起可以形成奎宁环；
R28是氢或(C1-C6)烷基；
R29是氢或(C1-C6)烷基；
R30是氢或(C1-C6)烷基；
R31是氢或(C1-C6)烷基；
R33是氢或(C1-C6)烷基；
R34是氢或(C1-C6)烷基；
R38表示在每次出现时选自如下的一个或两个任选的取代基：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基-C1-C6-烷基、卤素；
其中如果一个或多个基团N+R15R16R17-存在，则它们与药学上可接受的抗衡离子形成季盐；
且其中如果基团R5-R38和n存在于超过一个基团中，则在每次出现时可以具有相同或不同的含义。
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