[发明专利]经取代的苯化合物有效
| 申请号： | 201380065683.2 | 申请日： | 2013-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN105102432B | 公开（公告）日： | 2019-01-04 |
| 发明（设计）人： | 凯文·韦恩·孔茨;约翰·埃默森·坎贝尔;关真志;白鸟修二;板野渡;郑万军 | 申请（专利权）人： | EPIZYME股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/50 | 分类号： | C07D213/50;C07D213/64;C07D401/12;C07D405/12;C07D407/12;C07D413/12;C07D413/14;A61K31/4412;A61K31/444;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京聿宏知识产权代理有限公司 11372 | 代理人： | 吴大建;刘华联 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 化合物 | ||
1.一种化合物，其具有式VI：
或其医药学上可接受的盐；
其中
n5是0、1或2；
R501是C(H)或N；
R502、R503、R504和R505在每次出现时独立地是C1-4烷基；
R506是经N(C1-4烷基)2取代的环己基或经1、2或3个C1-4烷基取代的哌啶；
当R501是C(H)时，R507是吗啉；哌啶；二氮杂环庚烷；吡咯烷；氮杂环丁烷；O-C1-6烷基；其中所述哌啶、二氮杂环庚烷、吡咯烷或氮杂环丁烷基团可任选地进一步经OH或C1-6烷基取代；
或当R501是C(H)时，R507为任选地进一步经C1-6烷基取代的哌嗪，其限制条件是R506是经1、2或3个C1-4烷基取代的哌啶；
当R501是N时，R507为任选地进一步经C1-6烷基取代的哌嗪。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R501是C(H)，且R507是哌啶、二氮杂环庚烷、吡咯烷、氮杂环丁烷或O-C1-6烷基，其中所述哌啶、二氮杂环庚烷、吡咯烷或氮杂环丁烷基团可任选地进一步经OH或C1-6烷基取代。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中R501是C(H)，R507是任选地进一步经C1-6烷基取代的哌嗪，且R506是经1、2或3个C1-4烷基取代的哌啶。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中R502是甲基或异丙基，且R503是甲基。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中R504是甲基。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中R505是乙基。
7.根据权利要求1到6中任一项所述的化合物，其中R506是
8.根据权利要求1到6中任一项所述的化合物，其中R506是
9.根据权利要求1到6中任一项所述的化合物，其中当R501是C(H)时，R507是哌啶或二氮杂环庚烷，其经OH或C1-6烷基取代，或当R501是N时，R507是任选地进一步经C1-6烷基取代的哌嗪。
10.根据权利要求9所述的化合物，其中当R501是C(H)时，R507是经C1-6烷基取代的哌啶，或当R501是N时，R507是经C1-6烷基取代的哌嗪。
11.根据权利要求9所述的化合物，其中当R501是N时，R507是未经取代的哌嗪。
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