[发明专利]作为P2X7受体拮抗剂的吲哚羧酰胺衍生物有效
| 申请号： | 201380065566.6 | 申请日： | 2013-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN104854087A | 公开（公告）日： | 2015-08-19 |
| 发明（设计）人： | 库尔特·希尔伯特;弗朗西斯·胡贝尔;多特·伦内贝格;西蒙·斯塔姆 | 申请（专利权）人： | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07D209/24;A61K31/404;A61P29/00 |
| 代理公司： | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人： | 樊英如;李献忠 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 p2x sub 受体 拮抗剂 吲哚 羧酰胺 衍生物 | ||
1.一种式(I)化合物，
其中
n表示1、2、3或4；
R1表示氢且R2表示羟基；羟基-(C1-C3)烷基；(C1-C3)烷氧基；-NHR11；- N(CH3)2；-CN；-CONH2；(C1-C4)烷氧基-羰基；(C1-C4)烷基氨基-羰基；未经 取代或经(C1-C3)氟烷基或卤素单取代或双取代的芳基；或未经取代或经(C1-C4) 烷基、(C1-C3)氟烷基或卤素单取代或双取代的杂芳基；或
R1表示(C1-C3)烷基或羟基-(C1-C3)烷基且R2表示氢；
R3表示氢或氟；
R4表示氢或氟；
R5表示氢、(C1-C4)烷基或卤素；
R6表示氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基-羰基、羟基-(C1-C4) 烷基、羟基-(C2-C4)烷氧基、(C1-C2)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基-(C2-C4) 烷氧基、羟基、氨基、硝基或卤素；
R7表示氢或(C1-C3)烷基；
R8表示氢、(C1-C4)烷基或羟基；
R9表示氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷硫基、甲酰基或卤素；
R10表示氟、氯、甲基、乙基、(C1-C2)氟烷基或甲氧基；及
R11表示氢、苯甲基、(C1-C4)烷基-羰基、(C1-C4)烷氧基-羰基或(C1-C4)烷 基-磺酰基，其未经取代或经羟基或(C1-C4)烷氧基-羰基单取代；
或该化合物的盐。
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