[发明专利]口腔护理组合物

说明书

技术领域

本发明涉及口腔护理组合物，例如牙膏，口香糖，漱口水等。特别地本发明涉及含有颗粒活性物的口腔护理组合物，所述颗粒活性物包含钙源和抗微生物金属阳离子。本发明还涉及此类组合物用于改善个人口腔卫生的用途以及涉及用于制造所述组合物的方法。

背景技术

对于大多数消费者来说口腔卫生是日常考虑的。然而不幸的是，日常口腔卫生习惯仅提供有限的针对细菌介导条件的保护，且龋齿仍然是全世界最常见的疾病之一。

为增加口腔护理产品的抗菌功效，采用抗菌金属例如锌是已知的。锌可抑制细菌的糖酵解和葡糖基转移酶（GTF），即使以低至约0.01 mM的浓度 [Phan TN, Buckner T, Sheng J等, Oral Microbiology and Immunology, 2004, 19(1): 31-38]。因此已经将锌配制到口腔保健产品中以给出一系列的益处：其可减少牙垢的形成，控制牙斑和减少口臭。

按照牙齿卫生惯例，例如刷牙，牙膏中大约15-40%的总的锌保留在口腔腔体中，但在唾液和牙斑中的锌的水平在30-60分钟内迅速下降 [Lynch, R. J. M., International Dental Journal. 61:46-54, 2011]。因此已经做出努力以提供具有长效原位抗菌益处的洁齿剂。

以EP 0 539 651 A (SANGI CO, LTD)公开的欧洲专利申请公开了具有抗菌效果的洁齿剂以防止产生蛀牙和生成牙周疾病例如齿槽脓溢。该洁齿剂含有羟磷灰石粉末。所述羟磷灰石粉末在其中载有抗菌金属例如银，铜和/或锌。所述抗菌金属被吸收至羟磷灰石粉末和/或在离子交换下与羟磷灰石粉末结合。通过钙化合物运载的抗菌金属被认为是高度稳定的，使得释放至水的金属的量极小，即小于几ppb。

不幸的是，通过使抗菌金属与羟磷灰石紧密结合，金属离子可能不必然地可用至远离牙齿表面的口腔腔体区域（例如软组织），且其可为龋齿形成细菌的储藏区。此外磷酸钙盐例如羟磷灰石可能不会以足以使抗菌量的金属结合至牙齿表面的量沉积在牙齿上，和/或不在牙齿表面上转化为类牙釉质的层。

本发明的发明人现已经认识到需要提供这样的口腔护理产品，其既在将抗菌金属沉积在牙齿表面上是有效的，其又可释放至少一些的抗菌金属至唾液中，且其在一些实施方案中至少可能能够再矿化牙齿。

测试和定义

洁齿剂

“洁齿剂”就本发明而言表示用于清洁牙齿或口腔腔体内其它表面的膏剂，粉末，液体，胶质物，或其它制剂。

牙膏

“牙膏”就本发明而言表示用于与牙刷一起使用的膏剂或凝胶洁齿剂。尤其优选的是适合于通过刷动约2分钟来清洁牙齿的牙膏。

漱口水

“漱口水”就本发明而言表示用于冲洗口部的液体洁齿剂。尤其优选的是适合于通过在吐出之前漱洗（swishing）或含漱（gargling）约半分钟来冲洗口部的漱口水。

原位溶解度

原位溶解度是指在口腔液（oral fluid）中离子的溶出，除非另外声明，所述口腔液的pH为7.0。可通过测量溶出的阳离子的量来体外确定此种溶解度，所述测量通过以下步骤进行：在37℃下将1重量份的颗粒活性物浸入到1000重量份的模拟口腔液（SOF）中之后摇振1小时后并同时使pH保持在所需的值（在0.1 pH单位内）。例如，如果要测量在pH 7.0下的溶解度，那么在整个1小时内将颗粒/SOF混合物的pH保持在pH 7.0±0.1。在下文中的实施例的表1中给出了SOF的组成，且实施例2说明了使用逐滴添加的HCl以保持SOF的pH。

再矿化

如本文所使用的，“再矿化”表示原位（即在口腔腔体中）在牙齿上（包括在牙齿上10 nm至20 μm，且优选75 nm至10 μm，且最优选150 nm至5 μm厚的层，包括归于其中的全部范围 ）生成磷酸钙以降低牙齿敏感，牙齿蛀蚀的可能性，再生牙釉质和/或通过经由此类新的磷酸钙的生成来美白以改善牙齿外观。

pH