[发明专利]作为蛋白质-粘附性活性物质的3-羟基-4-氧代-4H-吡喃或3-羟基-4-氧代-1,4-二氢吡啶衍生物无效
申请号: | 201380064987.7 | 申请日: | 2013-11-14 |
公开(公告)号: | CN104837823A | 公开(公告)日: | 2015-08-12 |
发明(设计)人: | T·鲁道夫;P·布勒 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份有限公司 |
主分类号: | C07D309/40 | 分类号: | C07D309/40;C07D405/12;C07D213/69;A61K8/49;A61Q5/00;A61Q17/04;A61Q19/08 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 殷骏 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 蛋白质 粘附 活性 物质 羟基 二氢吡啶 衍生物 | ||
1.式I化合物作为蛋白质-粘附性活性物质的用途,
其中
E表示NR5或O,
R1表示UV发色团,其通过O原子键合且使得式I化合物能吸收400至200nm范围内的紫外射线,
R2、R3或R4各自彼此独立地表示-H、-A、-OA-、-(CH2)p-OH、-C(O)OA、COOH或COOX,
p表示1至4的整数,
X为[COO-]基团的抗衡离子,
R5表示A且
A表示具有1至20个C原子的烷基和/或其盐、互变异构体、立体异构体和/或溶剂合物,包括它们以各种比例的混合物。
2.式I化合物用于保护皮肤、头发和/或指甲对抗UV-诱发的损伤的非治疗性用途,
其中
E表示NR5或O,
R1表示UV发色团,其通过O原子键合且使得式I化合物能吸收400至200nm范围内的紫外射线,
R2、R3或R4各自彼此独立地表示-H、-A、-OA-、-(CH2)p-OH、-C(O)OA、COOH或COOX,
p表示1至4的整数,
X为[COO-]基团的抗衡离子,
R5表示A且
A表示具有1至20个C原子的烷基和/或其盐、互变异构体、立体异构体和/或溶剂合物,包括它们以各种比例的混合物。
3.根据权利要求1或2的用途,其中,在式I中,
R1为式II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX、X、XI、XII、XIII、XIV或XV的取代基,
其中
R1至R14各自彼此独立地表示-H,-OH,-OA,-A,-NH2,-NHA,-NA2,-NH-(CH2-CH2-O)n-H,-N[(CH2-CH2-O)n-H]2,-[NHA2]X,-[NA3]X,-SO3H,-[SO3]X,2H-苯并三唑-2-基-或
n为1至25的整数,
X为阳离子[NHA2]+和[NA3]+或阴离子[SO3]-的抗衡离子且
Y和Z各自彼此独立地表示构造单元I-1
A、羟基、-OA或-NH-C(CH3)3,其中R2、R3、R4和E具有权利要求1或权利要求2中所述的含义,
W表示-(CH2)m-O或-(CH2)o-C(O)-O且
m和o各自彼此独立地表示1至4的整数,
条件是式II、III、IV、VII、X、XII和XV中的取代基R1至R14的至少一个取代基表示
OH,-OA,-A,-NH2,-NHA,-NA2,-NH-(CH2-CH2-O)n-H,-N[(CH2-CH2-O)n-H]2,-[NHA2]X,-[NA3]X,-SO3H,-[SO3]X,2H-苯并三唑-2-基-或
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