[发明专利]用于形成复合物的组合物、由此形成的复合物和用于口服的含所述复合物的组合物有效

专利信息
申请号: 201380064642.1 申请日: 2013-12-10
公开(公告)号: CN104870544A 公开(公告)日: 2015-08-26
发明(设计)人: 李性完;车在煜;洪准基;白铉号 申请(专利权)人: 三星精密化学株式会社
主分类号: C08L1/02 分类号: C08L1/02;C08K5/053;A61K47/38;A61K47/48;A61K9/20
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 巩克栋;杨生平
地址: 韩国蔚*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 用于 形成 复合物 组合 由此 口服
【说明书】:

技术领域

发明构思涉及用于形成复合物的组合物、由所述组合物形成的复合物和含所述复合物的组合物,更特别地,涉及用于形成具有pH依赖溶解性的复合物的组合物、由所述组合物形成的复合物和含所述复合物的口服可吸收的组合物。

背景技术

在制药和食品领域,薄膜包衣被用于得到活性主要成分的物理和化学保护。在制药领域薄膜包衣通过保护药物产品免受环境影响,例如水分、氧或光,和屏蔽活性主要成分的味道、气味或色彩而用于提升药物产品的质量。特别地,使用具有pH依赖溶解特性的化合物当中的在约4-7的pH范围内具有耐酸性的化合物的薄膜包衣增加了药片对胃液的抗性,从而快速引发了该药片在体内肠道环境的释放。使用具有上述pH依赖溶解特性的化合物的薄膜包衣称为肠溶衣。

如果所述肠溶膜包衣在药物物质中使用,则使用例如聚甲基丙烯酸酯、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯、聚乙烯丙烯酸邻苯二甲酸酯(polyvinylacrylate phthalate)、邻苯二甲酸乙酸纤维素或羟丙基甲基纤维素醋酸琥珀酸酯的化合物。且当在一些食品材料中使用肠溶膜包衣时,则限制性地使用褐藻酸盐、虫胶等。通过,例如,将含所述化合物的组合物应用于药片并干燥生成物以形成保护膜而形成薄膜包衣。

然而,上述膜不可能用在一些食品材料中。可用于食品材料的海藻酸盐或虫胶不具有充分的pH依赖溶解特性,因此不仅在胃中而且在肠中也缓慢地溶解,不提供使用者需要的令人满意的肠溶质量。此外,具有提升上述药物材料的巨大空间,因为从质量的观点上看由于药物材料具有低透明度,且在低水浓度条件下所述药物材料易碎,且大量的附加赋形剂,例如塑化剂或滑石应被用于粘性特性,或具有邻苯二甲酸的材料具有例如形成游离邻苯二甲酸的问题。

发明构思的详细说明

技术问题

本发明构思提供用于形成复合物的组合物,由所述组合物形成的复合物,和含所述复合物的口服可吸收的组合物。

技术方案

根据本发明构思的一个方面,提供含基于纤维素的化合物、基于多元酚的化合物和溶剂的用于形成复合物的组合物,其中,基于多元酚的化合物的量基于100重量份的基于纤维素的化合物为1-40重量份。

根据本发明构思的另一方面,提供了含基于纤维素的化合物和基于多元酚的化合物的复合物,其中,基于多元酚的化合物的量基于100重量份的基于纤维素的化合物为1-40重量份。

用于形成复合物的组合物可进一步包含抗氧化剂,所述抗氧化剂的量基于100重量份的基于纤维素的化合物为1-10重量份。

根据本发明构思的另一方面,提供了含所述复合物的口服可吸收的组合物。

有益效果

根据本发明的一个示例性实施方案的复合物根本不具有毒性,这不同于常规的化学物质,且即使分解也不产生任何有害物质,因此,在任何工业领域可任意用作食品材料。此外,当应用于人体时,可在最后提供生理功能,例如抗氧化功能,且绿茶等的抗氧化剂成分在膜层中,从而防止物质被氧化并保护膜内部的成分。即使在过程中,由于简单的溶解和反应后的冲洗等,不需要额外的化学能量。因此,它是非常简单且环境友好的,具有便宜的加工单元价格。此外,可混合抗氧化剂以阻止长期稳定性的下降且因此提升了长期储存稳定性约20倍。在这方面,在不添加抗氧化剂的情况下通过例如基于多元酚的化合物和基于纤维素的化合物的天然产物的相互作用可能发生长期稳定性的下降。

最佳方式

在下文中,将描述根据本发明的一个或多个示例性实施方案的用于形成复合物的组合物、由所述组合物形成的复合物、制备它们的方法和含它们的口服可吸收的组合物。

用于形成复合物的组合物可包含基于纤维素的化合物、基于多元酚的化合物和溶剂,其中基于多元酚的化合物的量基于100重量份的基于纤维素的化合物可为1-40重量份。

所述溶剂可包含选自水和乙醇中的至少一种。溶剂的量基于100重量份的基于纤维素的化合物和基于多元酚的化合物的总量可为100-2000重量份。当溶剂的量在该范围内时,构成用于形成复合物的组合物的成分彼此均匀混合,且因此,提供优异的复合物产量。

根据本发明的另一方面,提供含基于纤维素的化合物和基于多元酚的化合物的复合物,其中,基于多元酚的化合物的量基于100重量份的基于纤维素的化合物可为1-40重量份。

基于多元酚的化合物的量可为,例如,基于100重量份的基于纤维素的化合物为5-30重量份。

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