[发明专利]酮酰胺免疫蛋白酶体抑制剂在审

专利信息
申请号: 201380064271.7 申请日: 2013-09-30
公开(公告)号: CN104837858A 公开(公告)日: 2015-08-12
发明(设计)人: S·M·兰什;A·纳拉亚南;S·施泰纳 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07K5/00 分类号: C07K5/00;A61P29/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 贾士聪;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 酮酰胺 免疫 蛋白酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物:

其中:

X是-C(O)-或-S(O)2-;

R1或R1’中的一个是H或未取代的C1-7烷基,另一个是未取代的C1-7烷基或被苯基取代的C1-7烷基,或

R1和R1’与它们所连接的碳原子结合在一起形成茚满基原子团;

R2或R2’中的一个是H或甲基,另一个是环烷基、未取代的C1-7烷基或被苯基、烷氧基或杂芳基取代的C1-7烷基;

R3是未取代的C1-7烷基或被苯基、甲氧基苯基、吲哚基、烷氧基、-SO2CH3、杂芳基、氯苯基、杂环或–CF3取代的C1-7烷基;

R4或R4’中的一个是H或未取代的C1-7烷基,另一个是未取代的C1-7烷基或被烷氧基或环烷基取代的C1-7烷基,或

R4或R4’与它们所连接的碳原子结合在一起形成环烷基原子团;

R5选自:

CH3C(O)NHCH(CH2-苯基甲基)、

异吲哚基、

二氢异吲哚基、

-CH2-杂环、

-CH2-杂芳基、

-CH2-CH2-甲基吡唑基、

甲基-茚基、

-CH2-苯基、

茚满基、

甲基-异唑基、

未取代的杂芳基、

被C1-7烷基或–CF3单取代或独立地二取代的杂芳基、

未取代的苯基、

被C1-7烷基或卤素单取代或独立地二取代的苯基、

-CH2-苯并[1,4]嗪基、

-CH2-二氢苯并[1,4]嗪基、

-O-CH2-苯基、

甲基-吲哚基、

甲基-吡咯并[3,2-b]吡啶基或

咪唑并[1,2-a]吡啶基,

或其药学上可接受的盐。

2.权利要求1的化合物,其中X是-C(O)-。

3.权利要求1的化合物,其中R1或R1’中的一个是H,另一个是丁基或-CH2-苯基。

4.权利要求1的化合物,其中R1或R1’中的一个是H,另一个是-CH2-苯基。

5.权利要求1的化合物,其中R2或R2’中的一个是H,另一个是环丙基、甲基、-CH2-苯基、-CH2-CH2-苯基、-CH2CH2OCH3或-CH2-吡啶基。

6.权利要求1的化合物,其中R2或R2’是H,另一个是-CH2-苯基。

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