[发明专利]酮酰胺免疫蛋白酶体抑制剂在审
申请号: | 201380064271.7 | 申请日: | 2013-09-30 |
公开(公告)号: | CN104837858A | 公开(公告)日: | 2015-08-12 |
发明(设计)人: | S·M·兰什;A·纳拉亚南;S·施泰纳 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07K5/00 | 分类号: | C07K5/00;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 酮酰胺 免疫 蛋白酶 抑制剂 | ||
1.式(I)的化合物:
其中:
X是-C(O)-或-S(O)2-;
R1或R1’中的一个是H或未取代的C1-7烷基,另一个是未取代的C1-7烷基或被苯基取代的C1-7烷基,或
R1和R1’与它们所连接的碳原子结合在一起形成茚满基原子团;
R2或R2’中的一个是H或甲基,另一个是环烷基、未取代的C1-7烷基或被苯基、烷氧基或杂芳基取代的C1-7烷基;
R3是未取代的C1-7烷基或被苯基、甲氧基苯基、吲哚基、烷氧基、-SO2CH3、杂芳基、氯苯基、杂环或–CF3取代的C1-7烷基;
R4或R4’中的一个是H或未取代的C1-7烷基,另一个是未取代的C1-7烷基或被烷氧基或环烷基取代的C1-7烷基,或
R4或R4’与它们所连接的碳原子结合在一起形成环烷基原子团;
R5选自:
CH3C(O)NHCH(CH2-苯基甲基)、
异吲哚基、
二氢异吲哚基、
-CH2-杂环、
-CH2-杂芳基、
-CH2-CH2-甲基吡唑基、
甲基-茚基、
-CH2-苯基、
茚满基、
甲基-异唑基、
未取代的杂芳基、
被C1-7烷基或–CF3单取代或独立地二取代的杂芳基、
未取代的苯基、
被C1-7烷基或卤素单取代或独立地二取代的苯基、
-CH2-苯并[1,4]嗪基、
-CH2-二氢苯并[1,4]嗪基、
-O-CH2-苯基、
甲基-吲哚基、
甲基-吡咯并[3,2-b]吡啶基或
咪唑并[1,2-a]吡啶基,
或其药学上可接受的盐。
2.权利要求1的化合物,其中X是-C(O)-。
3.权利要求1的化合物,其中R1或R1’中的一个是H,另一个是丁基或-CH2-苯基。
4.权利要求1的化合物,其中R1或R1’中的一个是H,另一个是-CH2-苯基。
5.权利要求1的化合物,其中R2或R2’中的一个是H,另一个是环丙基、甲基、-CH2-苯基、-CH2-CH2-苯基、-CH2CH2OCH3或-CH2-吡啶基。
6.权利要求1的化合物,其中R2或R2’是H,另一个是-CH2-苯基。
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