[发明专利]具有毒蕈碱受体拮抗剂和β2肾上腺素能受体激动剂活性的化合物有效
申请号: | 201380063365.2 | 申请日: | 2013-12-05 |
公开(公告)号: | CN104822678A | 公开(公告)日: | 2015-08-05 |
发明(设计)人: | F·兰卡蒂;I·利内 | 申请(专利权)人: | 奇斯药制品公司 |
主分类号: | C07D453/02 | 分类号: | C07D453/02 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 焦丽雅 |
地址: | 意大利*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 毒蕈 受体 拮抗剂 肾上腺素 激动剂 活性 化合物 | ||
1.式I的化合物,
其中
Q是式Q1、Q2或Q3的基团
Z是H或OH;
Y选自Y’和Y1,其为下式的二价基团:
其中
A1和A2独立地不存在或为(C1-C6)亚烷基;
B不存在或选自亚芳基和亚杂芳基,其任选地被一个或多个基团取代,所述基团选自卤素、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基;
C不存在或为-OC(O)-或为如下基团C1-C3之一
其中R4是H或直链或支链(C1-C4)烷基;
D不存在或选自亚芳基和亚杂芳基,其任选地被一个或多个(C1-C6)烷基取代;
n和n’独立地是0或1-3的整数;
E不存在或选自-O-和-OC(O)-;
G是亚芳基;
R1和R2独立地是H或芳基;
R3是式J1或J2的基团
其中R5是式K的基团
其中p’是0或1,P不存在或为CO,q不存在或为1和W是杂芳基;
及其药学上可接受的盐或溶剂合物。
2.权利要求1的化合物,其中Q是Q1
Z是-OH,Y是Y’,其为下式的二价基团:
A1和A2独立地不存在或为(C1-C6)亚烷基,B不存在或选自亚芳基和亚杂芳基,其任选地被一个或多个基团取代,所述基团选自卤素、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基;C不存在或为-OC(O)-或为如下基团C1-C3之一
其中R4是H或直链或支链(C1-C4)烷基;D不存在或选自亚芳基和亚杂芳基,其任选地被一个或多个(C1-C6)烷基取代;n和n’独立地是0或1-3的整数,E不存在或为-O-,且G是亚芳基。
3.权利要求1-2的化合物,其中A1选自亚甲基、亚乙基和亚丙基,A2不存在或选自亚甲基、亚乙基和亚丙基,B不存在或选自亚苯基、萘、吡啶二基、呋喃二基、噻吩二基和吡唑二基,C不存在或为-OC(O)-或为式C2的基团
其中n是2,n’是1,D不存在或为亚苯基,E不存在或为-O-,且G是亚苯基。
4.权利要求1的化合物,其中Q是Q1
Z是-OH,Y是Y1,其为下式的二价基团:
A1不存在或为(C1-C6)亚烷基,C不存在或为-OC(O)-或为C1
其中R4是H,B不存在或选自亚芳基和亚杂芳基,其任选地被一个或多个基团取代,所述基团选自卤素、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基,D不存在或为亚芳基,n’是0或1-3的整数,E不存在或为-O-,且G是亚芳基。
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