[发明专利]作为PDE4抑制剂的苯乙基吡啶衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物，

其中：

R₁和R₂不同或相同且独立地选自：

-H；

-(C₃-C₇)环烷基羰基；

-(C₁-C₆)烷基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自(C₃-C₇)环烷基或(C₅-C₇)环烯基；

-(C₁-C₆)卤代烷基；

-(C₃-C₇)环烷基；

-(C₅-C₇)环烯基；

-(C₂-C₆)烯基；和

-(C₂-C₆)炔基；

或R₁和R₂与互连的原子一起形成与苯基部分稠合的式(r)的2,2-二氟-1,3-二氧戊环环，所述苯基部分具有基团-OR₁和-OR₂,其中星号表示与这样的苯环共有的碳原子：

R₃选自：CN、NO₂、CF₃和卤原子；

k是0或1-3的整数；

A是饱和和单环(C₃-C₇)亚杂环烷基；

W选自：

-[1]-(CH₂)_sC(O)-[2]，其中s是0或1；

-[1]-C(O)(CH₂)_j[2]，其中j是1或2；

-[1]-SO₂(CH₂)_t-[2]，其中t是0,1或2；

-[1]-(CH₂)_ySO₂-[2]，其中y是1或2；

-[1](CH₂)_f-[2]，其中f是1或2；和

-[1]C(O)(CH₂)₂SO₂-[2]；

其中[1]和[2]表示基团W分别与环A和苯基部分的连接点；

R₄是氢或选自：卤素、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)卤代烷基、羟基、-SO₂NR₅R₆、-CN和-NR₇SO₂R₈，且其中(C₁-C₄)烷基和(C₁-C₄)烷氧基任选地被一个(C₃-C₇)环烷基取代；

R₅是氢或(C₁-C₆)烷基；

R₆是氢或(C₁-C₆)烷基；

R₇是氢或(C₁-C₆)烷基；

R₈是氢或(C₁-C₆)烷基；

m是1-3的整数；

B选自：

-式(a)的基团，其中星号表示基团B与苯环的连接点：

其中

p是0或1；

q是0或1；

R₉选自：卤素、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)卤代烷基、羟基、-SO₂NR₁₀R₁₁、-CN和-NR₁₂SO₂R₁₃，且其中(C₁-C₄)烷基和(C₁-C₄)烷氧基任选地被一个(C₃-C₇)环烷基取代；

R₁₀是氢或(C₁-C₆)烷基；

R₁₁是氢或(C₁-C₆)烷基；

R₁₂是氢或(C₁-C₆)烷基；

R₁₃是氢或(C₁-C₆)烷基；

n是1-3的整数；

E是含氮的基团，其选自：

为-(CH₂)_g-NR₁₄R₁₅的基团(c)，其中g是1-4的整数，且R₁₄和R₁₅独立地为氢或(C₁-C₄)烷基；和

为饱和单环或二环或三环杂环环系的基团(d)，其任选地被一个或两个基团R₁₆取代，所述基团R₁₆在每次出现时独立地为(C₁-C₄)烷基或苄基；

-式(b)的基团，其中星号表示基团B与苯环的连接点：

其中

R₁₇选自氢、(C₁-C₄)烷基和-SO₂(C₁-C₄)烷基；

R₁₈选自芳基和5-11元杂芳基，其中这样的芳基或杂芳基任选地被1-3个基团R₁₉取代；

R₁₉在每次出现时独立地选自：卤素、(C₁-C₄)卤代烷基、羟基、-SO₂NR₂₀R₂₁、-CN、-NR₂₂SO₂R₂₃、(C₁-C₄)烷基和(C₁-C₄)烷氧基，其中基团(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)烷氧基被一个(C₃-C₇)环烷基取代，且其中

R₂₀是氢或(C₁-C₆)烷基；

R₂₁是氢或(C₁-C₆)烷基；

R₂₂是氢或(C₁-C₆)烷基；

R₂₃是氢或(C₁-C₆)烷基；

Z是选自如下的双基团：价键、-(CH₂)-、-(CH₂)₂-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-C(O)-和基团[5]-(C₁-C₄)烷基OC(O)-[6]，其中[5]和[6]分别表示基团Z与苯环和氮原子的连接点；且

E是如上述所定义的基团；

其吡啶环上的N-氧化物及其药学上可接受的盐或溶剂合物。