[发明专利]作为PDE4-抑制剂的苯基乙基吡啶衍生物在审
| 申请号： | 201380063354.4 | 申请日： | 2013-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN104837828A | 公开（公告）日： | 2015-08-12 |
| 发明（设计）人： | G·阿玛利;E·阿玛尼;M·瑞希卡波尼;A·里兹;C·贝克-格伦;W·布莱卡比;H·范德波尔;B·怀特塔科尔 | 申请（专利权）人： | 奇斯药制品公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/4427;C07D453/00;A61K31/4748;C07D401/14 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 王贵杰 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 pde4 抑制剂 苯基 乙基 吡啶 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物
其中
W选自芳基和杂芳基；
R1是氢或选自：卤素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)卤代烷基，羟基，-SO2NR6R7，-CN，-NR8SO2R9，-NR6R7，-CONR6R7和-NR8COR9，且其中(C1-C4)烷基任选地被一个或多个基团取代，所述基团选自(C3-C7)环烷基，羟基和-NR6R7，且其中(C1-C4)烷氧基任选地被一个或多个卤素或基团(C3-C7)环烷基取代，其中
R6是氢或(C1-C6)烷基；
R7是氢或(C1-C6)烷基；
R8是氢或(C1-C6)烷基；
R9是氢或(C1-C6)烷基；
n是1-3的整数；
R2是氢或选自：卤素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)卤代烷基，羟基，-SO2NR10R11，-CN和-NR12SO2R13，且其中(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基任选地被一个基团(C3-C7)环烷基取代，
R10是氢或(C1-C6)烷基；
R11是氢或(C1-C6)烷基；
R12是氢或(C1-C6)烷基；
R13是氢或(C1-C6)烷基；
m是1-3的整数；
p是0或1；
L1是基团(CH2)t，其中t是0或1-3的整数；
L2是选自(CH2)q，邻-、间-、对-苄基，邻-、间-和对-亚甲氧基-苄基的基团，其中q是1-3的整数，其中苄基的碳链原子连接至氮原子；
R3和R4不同或相同且独立地选自：
-H；
-(C3-C7)环烷基羰基；
-(C1-C6)烷基，其任选地被一个或多个选自(C3-C7)环烷基或(C5-C7)环烯基的取代基取代；
-(C1-C6)卤代烷基；
-(C3-C7)环烷基；
-(C5-C7)环烯基；
-(C2-C6)烯基；和
-(C2-C6)炔基；
或R3和R4与互相连接的原子一起形成与带有基团-OR3和-OR4的苯基部分稠合的式(r)的2,2-二氟-1,3-二氧戊环环，其中星号表示与这样的苯基环共有的碳原子：
R5选自：CN，NO2，CF3和卤原子；
k是1-3的整数；且
A是含氮的基团，其可以为：
-基团(a)，其为-(CH2)s-NR14R15，其中s是1-4的整数，且R14和R15独立地是氢或(C1-C4)烷基；或
-基团(b)，其为饱和单环，二环或三环杂环环系，其任选地被一个或两个基团R16取代，所述基团R16在每次出现时独立地是(C1-C4)烷基或苄基；
其吡啶环上的N-氧化物，氘代衍生物及药学上可接受的盐和溶剂合物。
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