[发明专利]作为磷酸二酯酶抑制剂的1-苯基-2-吡啶基烷基醇衍生物在审
| 申请号： | 201380063353.X | 申请日： | 2013-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN104822659A | 公开（公告）日： | 2015-08-05 |
| 发明（设计）人： | E·阿玛尼;G·阿玛利;C·卡帕尔蒂;L·卡扎尼加;O·埃斯珀西多 | 申请（专利权）人： | 奇斯药制品公司 |
| 主分类号： | C07D213/89 | 分类号： | C07D213/89;C07D401/12;C07D407/12;C07D417/12;C07D213/61;A61K31/44;A61K31/4427;A61P11/00;A61P37/08 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 谭玮 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 磷酸二酯酶 抑制剂 苯基 吡啶 烷基 衍生物 | ||
1.通式(I)化合物
其中：
R1和R2是不同或相同的并且独立地选自：
H；
线性或支化的(C1-C6)烷基，任选由一个或多个选自下述的取代基取代：(C3-C7)环烷基和(C5-C7)环烯基；
(C1-C6)卤代烷基；
(C3-C7)环烷基；
(C5-C7)环烯基；
线性或支化的(C2-C6)烯基；和
线性或支化的(C2-C6)炔基；
R3是H或代表一个或多个独立地选自下述的取代基：CN，NO2，CF3和卤素原子；
Z是基团(CH2)m，其中m＝0或1；
A是苯基环，其任选由一个或多个取代基R4取代，其可以是相同或不同的和独立地选自：
线性或支化的(C1-C6)烷基，任选由一个或多个(C3-C7)环烷基或(C3-C7)杂环烷基取代；
(C1-C6)卤代烷基；
(C1-C6)烷硫基；
卤素；
NH2；和
OR7，其中R7选自
-H；
-(C1-C10)烷基，任选由选自下述的残基取代：(C3-C7)环烷基，(C3-C7)杂环烷基，芳基和杂芳基；
-由一个基团OH取代的(C1-C10)烷基；
-(C1-C6)卤代烷基；
-(C3-C7)环烷基；
-(C1-C4)烷基氨基羰基；
-(C1-C4)烷氧基羰基；
-任选由(C1-C4)烷基取代的(C3-C7)杂环烷基；和
-R5R6N-(C1-C10)亚烷基，其中R5和R6独立地选自H、线性或支化的(C1-C6)烷基或者与它们连接的氮原子形成饱和、部分饱和或不饱和的环，其中这些环任选由下述取代：(C1-C4)烷基、卤素原子取代或R7R8N-(C1-C4)亚烷基，其中R7和R8是不同或相同的和独立地选自H、线性或支化的(C1-C6)烷基或者与它们连接的氮原子形成饱和或部分饱和的环；
W选自：
--NR9SO2R10，其中
R9选自
(C1-C10)烷基，任选由(C3-C7)环烷基、(C3-C7)杂环烷基、(C3-C7)杂环烷基羰基取代，其中任意所述环可以任选由一个或多个(C1-C4)烷基或OH取代；和
R11R12N-(C1-C10)亚烷基，其中R11和R12独立地是H或(C1-C6)烷基，其各自可以任选被基团OH取代；和
R10选自：
任选由(C3-C7)环烷基取代的(C1-C4)烷基；
(C3-C7)环烷基；和
苯基，其任意可以任选用一个或多个卤素原子或(C1-C4)烷基取代；
--CH2NR13SO2R14，其中
R13选自：
H；
(C3-C7)环烷基；
任选由(C3-C7)环烷基、(C3-C7)杂环烷基取代的(C1-C10)烷基，其中任意所述环可以任选由(C1-C4)烷基取代；和
R11R12N-(C1-C10)亚烷基，其中R11和R12独立地是H或(C1-C6)烷基，其各自可以任选被基团OH取代；
R14选自：
(C1-C4)烷基；
(C3-C7)杂环烷基-(C1-C4)亚烷基；
苯基，其任意可以任选用一个或多个卤素原子或(C1-C4)烷基取代；
--(C1-C4)亚烷基-(C3-C7)杂环烷基，其可以任选由一个或多个选自下述的基团取代：氧代，OH，SH，(C1-C4)烷基和羟基(C1-C6)亚烷基；
--(C3-C7)杂环烷基环，其可以任选由选自下述的一个或多个基团取代：氧代，OH，SH，(C1-C4)烷基和羟基(C1-C6)亚烷基；
--(C1-C4)亚烷基-氨基-(C3-C7)杂环烷基，其可以任选由选自下述的一个或多个基团取代：氧代，OH，SH，(C1-C4)烷基和羟基(C1-C6)亚烷基
--SO2NR15R16其中
R15选自H和(C1-C10)烷基；和
R16选自：
(C1-C10)烷基，其任选由(C3-C7)环烷基或(C3-C7)杂环烷基取代，其中任意所述环可以任选由(C1-C4)烷基取代；和
R11R12N-(C1-C10)亚烷基，其中R11和R12独立地是H或(C1-C6)烷基，其各自可以任选被基团OH取代；或
R15和R16与它们连接至的氮原子一起形成任选由一个或多个(C1-C4)烷基取代的(C3-C7)杂环烷基环；
--NHSO2R17其中
R17选自：
(C1-C10)烷基，其任选由(C3-C7)环烷基，(C3-C7)杂环烷基，芳基和杂芳基环取代，其中任意所述环可以任选由(C1-C4)烷基取代；
R11R12N-(C1-C10)亚烷基，其中R11和R12独立地是H或(C1-C6)烷基，其各自可以任选被基团OH取代；
--OSO2R18，其中
R18选自：
(C1-C10)烷基，其任选由卤素，OH，(C1-C4)烷氧基，(C3-C7)环烷基，(C3-C7)杂环烷基，芳基或杂芳基取代，其中任意所述环可以任选由(C1-C4)烷基取代；和
R11R12N-(C1-C10)亚烷基，其中R11和R12独立地是H或(C1-C6)烷基，其各自可以任选被基团OH取代；
--OC(O)R19其中
R19选自：
(C3-C7)环烷基，(C3-C7)杂环烷基，其中任意所述环可以任选由(C1-C4)烷基取代；
(C1-C10)烷基，其任选由一个或多个卤素，OH，NH2，(C3-C7)环烷基，(C3-C7)杂环烷基取代，其中任意所述环可以任选由(C1-C4)烷基取代；和
R11R12N-(C1-C10)亚烷基，其中R11和R12独立地是H或(C1-C6)烷基，其各自可以任选被基团OH取代；
--C(O)R20其中
R20选自：
-NR21R22，其中R21和R22独立地选自：H，(C1-C6)烷基，(C3-C7)环烷基和(C3-C7)杂环烷基(C1-C4)亚烷基，其各自可以任选地被(C1-C4)烷基、OH、NH2取代，或者与它们连接的氮原子形成饱和或部分饱和的杂环，其可以任选由(C1-C4)烷基、OH或NH2取代；
-OR23，其中R23是(C1-C10)烷基，其被一个或多个卤素，OH，(C3-C7)环烷基，(C3-C7)杂环烷基取代，其中任意所述环可以任选由(C1-C4)烷基取代；
--NH-(C1-C4)亚烷基-NR24R25，其中
R24和R25相同或不同地独立地选自H和(C1-C6)烷基或者与它们连接的氮原子形成饱和或部分饱和的环，其任选由一个或多个(C1-C4)烷基取代；
--NHCOR26其中
R26选自：
R27R28N-(C1-C6)亚烷基，其中R27和R28，相同或不同地独立地选自H，任选由OH或NH2取代的(C1-C6)烷基，或者与它们连接的氮原子形成饱和或部分饱和的环，其任选由一个或多个(C1-C4)烷基、OH或NH2基团取代；
R27R28N-羰基-(C1-C6)亚烷基，其中R27和R28相同或不同地独立地选自H，任选由OH或NH2取代的(C1-C6)烷基，或者与它们连接的氮原子形成饱和或部分饱和的环，其任选由一个或多个(C1-C4)烷基、OH或NH2基团取代；
(C3-C7)杂环烷基环，其可以任选由选自下述的一个或多个基团取代：氧代，OH，SH或羟基(C1-C6)亚烷基；
--NH-(C1-C4)亚烷基-OR29，其中R29是H或(C1-C6)烷基；
--CH2OC(O)R30，其中R30选自(C1-C10)烷基，其被一个或多个卤素、OH、任选由OH或(C1-C4)烷基取代的(C3-C7)杂环烷基取代；
--CH2OC(O)R30，其中R30选自
(C3-C7)环烷基，
(C3-C7)杂环烷基，其中任意所述环可以任选由(C1-C4)烷基取代；
(C1-C10)烷基，其被一个或多个卤素，OH，(C3-C7)环烷基，(C3-C7)杂环烷基取代，其中任意所述环可以任选由OH或(C1-C4)烷基取代；和
R11R12N-(C1-C10)亚烷基，其中R11和R12独立地是H或(C1-C6)烷基，其各自可以任选被基团OH取代；
它们的吡啶环上的N-氧化物，及其药学上可接受的盐。
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