[发明专利]治疗性化合物和组合物

权利要求书

1.式(III)化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

X为CH或N；

A¹为C_3-8环烷基、芳基、杂芳基或杂环基；

每个R²独立地为卤代、羟基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷基、C_1-6卤代烷氧基、C_1-6烷基-OH、芳基、芳烷基、芳氧基、-NO₂、-C(O)-O-C_1-6烷基、-S(O)₂-NH-芳基、-S(O)₂-C_1-6烷基或-S(O)-C_1-6烷基，其中每个所述芳基部分可被0-3个出现的R⁶取代；

R³为C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_3-8环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基或杂环基，其每一个可被0-3个出现的R⁶取代；

R⁴为C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6硫代烷基、C_3-8环烷基、C_3-8环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、-S(O)-C_1-6烷基、-S(O)₂-C_1-6烷基、-O-芳基、-O-杂芳基、-O-杂环基、-N(R⁵)-C_1-6烷基或–N(R⁵)-芳基，其中每个C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6硫代烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-S(O)-C_1-6烷基、-S(O)₂-C_1-6烷基、-O-芳基、-O-杂芳基、-O-杂环基、-N(R⁵)-C_1-6烷基或–N(R⁵)-芳基可被0-3个出现的R⁷取代；

每个R⁵独立地为氢或C_1-6烷基；

每个R⁶独立地为卤代、羟基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_3-8环烷基、氰基、NO₂、-CO₂H、-C(O)-C_1-6烷基、-S(O)₂-C_1-6烷基、-O-S(O)₂-C_1-6烷基、-O-C_1-6烷基-C(O)OH、-O-C_1-6烷基-C(O)-O-C_1-6烷基、-N(R⁵)-C(O)-C_1-6烷基、-N(R⁵)-C_1-6烷基-C(O)-O-C_1-6烷基、芳基、杂芳基或杂环基；或相邻R⁶部分与它们连接的原子合在一起形成杂环基；

每个R⁷独立地为C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_3-8环烷基、羟基、卤代、-NHC(O)-C_1-6烷基、-S(O)₂-C_1-6烷基、芳基、杂芳基或杂环基；且

n为0、1、2、3或4；

其中:

“烷基”是指包含指定数目碳原子的直链或支链的烃链；

“芳基”是指苯基、蒽基和萘基；

“芳烷基”是指其中烷基氢原子被芳基替代的烷基部分；

“芳氧基”是指-O-芳基基团；

“杂芳基”是指完全芳香族5-8元单环、8-12元双环或11-14元三环环系统，如果是单环具有1-3个杂原子，如果是双环具有1-6个杂原子，或如果是三环具有1-9个杂原子，所述杂原子选自O、N、S或其氧化形式，所述氧化形式选自N⁺-O^-、S(O)以及S(O)₂；

“杂芳烷基”是指其中烷基氢原子被杂芳基替代的烷基部分；

“杂环基”是指非芳香族的3-10元单环、8-12元双环或11-14元三环环系统，如果是单环具有1-3个杂原子，如果是双环具有1-6个杂原子，或者如果是三环具有1-9个杂原子，所述杂原子选自O、N、S或其氧化形式，所述氧化形式选自N⁺-O^-、S(O)以及S(O)₂；

条件是：

(1)当X为CH，且R⁴为甲氧基时，那么R³不为环丙基；

(2)当A¹为苯基，X为CH，且R⁴为甲氧基、1-哌啶基、1-吡咯烷基、N-吗啉基或N-氮杂环庚烷基时，那么R³不为任选地被0-3个出现的R⁶取代的苯基；以及

所述化合物不是

N-(2,5-二氯苯基)-4-(二乙基氨基)-3-[[[(4-硝基苯基)氨基]羰基]氨基]-苯磺酰胺。