[发明专利]作为BACE-1的抑制剂的糖树枝状簇化合物

权利要求书

1.式(I)化合物

其中：

R³是式(iii)基团、式(iv)基团或式(iv)(a)基团

R⁵是式(v)、(vi)、(vii)、(viii)或(ix)基团

j是1-6的整数；

k是0-5的整数；

R⁶是H、SO₃H、任选地经放射标记的酰基，或R⁶是C(＝O)R⁸，其中R⁸是芳基或芳烷基；

R⁷是H或SO₃H；

和：

Y是C；

X是O；

B是(CH₂)_p；

A、E和D均为CH₂；和

R¹是H、NHZ或C_1-6烷基和R²是式(i)基团、式(ii)基团或式(ii)(a)基团

Z是H、酰基、C(O)(CH₂)_wN(H)G、*CH₃*C(O)-，其中*C表示¹³C或¹⁴C、5-TAMRA(4-羧基四甲基罗丹明)、荧光素(间苯二酚酞)、Alexa Fluor 350(7-氨基-4-甲基-6-磺基香豆素-3-乙酸)、BODIPY(4,4-二氟-4-硼杂-3a,4a-二氮杂-不对称-吲达省)或Alkyne MegaStokes染料608(1-{3-{[4-(2-环辛炔-1-基甲基)苯甲酰基]氨基}丙基}-4-{2-[4-(二甲基氨基)苯基]乙烯基}吡啶鎓六氟磷酸盐)；

w是1-11的整数；

G是H、酰基、Boc(叔丁氧羰基)、Troc(2,2,2-三氯乙氧羰基)、Fmoc(芴-9-基甲氧羰基)、Cbz(苄氧羰基)、*CH₃*C(O)-，其中*C表示¹³C或¹⁴C、5-TAMRA(4-羧基四甲基罗丹明)、荧光素(间苯二酚酞)、Alexa Fluor 350(7-氨基-4-甲基-6-磺基香豆素-3-乙酸)、BODIPY(4,4-二氟-4-硼杂-3a,4a-二氮杂-不对称-吲达省)或Alkyne MegaStokes染料608(1-{3-{[4-(2-环辛炔-1-基甲基)苯甲酰基]氨基}丙基}-4-{2-[4-(二甲基氨基)苯基]乙烯基}吡啶鎓六氟磷酸盐)；

或：

Y是C；

X是O；

B是(CH₂)_p；

A、E和D均为CH₂；和

R¹和R²二者相同并且为式(i)基团、式(ii)基团或式(ii)(a)基团

各T独立地选自：(CH₂CH₂O)_xCH₂CH₂和CH₂；

各x独立地为1-12的整数；

n是1-11的整数，前提是当T为(CH₂CH₂O)_xCH₂CH₂时，n为1；

q是1-11的整数；

m是1-11的整数，前提是当T为(CH₂CH₂O)_xCH₂CH₂时，m为1；

p为1-5的整数；

或其药学上可接受的盐，或其前药。

2.权利要求1的化合物，其中各T为CH₂。

3.权利要求1或权利要求2的化合物，其中R³是式(iii)基团或式(iv)基团。